Rosuvastatin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 17. oktober 2017; checks kræver 15 redigeringer .

Rosuvastatin
Rosuvastatin
Kemisk forbindelse
IUPAC	( 3R , 5S , 6E )-7-[4-(4-fluorphenyl)-2-( N -methylmethansulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5- dihydroxyhept-6-ensyre
Brutto formel	C22H28FN3O6S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar masse	481.539
CAS	287714-41-4
PubChem	446157
medicin bank	DB01098
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe	statiner
ATX	C10AA07
ICD-10	E 78,0 , E 78,1 , E 78,2 , I 10 , I 15 , I 21,9 , I 24,9 , I 25,9 , I 64 , I 70 , Z 100 , Z 81,2 [1]
Doseringsformer
overtrukne tabletter
Andre navne
Acorta, Crestor®, Mertenil®, Rosart, Rosistark®, Rosuvastatin calcium, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Rosulip®, Roxera®, Tevastor®, Ro-statin
Mediefiler på Wikimedia Commons

Rosuvastatin er et 4. generations lipidsænkende lægemiddel fra statingruppen. Udviklet af det japanske medicinalfirma Shionogi , solgt siden 2003.

Farmakologisk virkning

Rosuvastatin er en selektiv og kompetitiv hæmmer af HMG-CoA-reduktase, som omdanner 3-hydroxy-3-methylglutaryl- coenzym A til mevalonsyre , som er en forløber for steroler , herunder kolesterol . Rosuvastatin øger antallet af hepatiske LDL-C ( low-density lipoprotein cholesterol ) receptorer på celleoverfladen, øger optagelsen og katabolismen af ​​LDL-C og hæmmer syntesen af ​​VLDL-C i leveren, hvilket reducerer det samlede antal VLDL-C ( meget lav densitet lipoprotein kolesterol ) partikler og LDL-C. Øger HDL-C ( high-density lipoprotein cholesterol ). Reducerer størrelsen af ​​aterosklerotisk plak og øger lumen af ​​blodkar. Reducerer niveauet af C-reaktivt protein .

Farmakokinetik

90% af den farmakologiske aktivitet leveres af rosuvastatin selv, de resterende 10% - af dets metabolitter dannet i leveren. Yderligere udskilles lægemidlet uændret gennem tarmene og vandopløselige metabolitter - med urin. [2]

Indikationer

Hyperkolesterolæmi. Det anbefales kun at bruge, efter at andre foranstaltninger såsom kost, motion og vægttab ikke har forbedret kolesterolniveauet tilstrækkeligt [3] .

Kontraindikationer

• Overfølsomhed over for rosuvastatin
• Leversygdom i den aktive fase
• Alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance mindre end 30 ml/min)
• Samtidig administration af cyclosporin
• Perioder med graviditet eller amning
• Laktoseintolerance/lactasemangel (indeholder laktose som hjælpestof)

Lægemiddelinteraktioner

Følgende lægemidler kan føre til negative interaktioner i kombination med rosuvastatin og bør diskuteres med den behandlende læge [4] :

• Antikoagulantia: Warfarin (Marevan, Warfarex) - øger risikoen for blødning;
• H2-antihistaminer: Cimetidin (Belomet, Histodil®, Primamet®, Simesan) - øger risikoen for at reducere endogene steroidhormoner ;
• Immunsuppressiva: Cyclosporin (Konsupren, Orgasporin, Panimun Bioral, Sandimmun®, Ecoral®) - øger risikoen for at udvikle rabdomyolyse og akut nyresvigt;
• Antimykotika: Ketoconazol (Livarol®, Nizoral®, Mycozoral®, Sebozol®, Perchotal) - øger risikoen for udvikling af rabdomyolyse og akut nyresvigt;
• Yderligere lipidsænkende midler: Clofibrat (Atromid-S), Fenofibrat (Tricor), Gemfibrozil (Lopid) - risikoen for bivirkninger øges;
• Nikotinsyrepræparater: Niacin, Niaspan, Niacor, Enduracin - øger risikoen for udvikling af rabdomyolyse og akut nyresvigt;
• HIV-proteasehæmmere: Atazanavir (Reyataz), Ritonavir (Rinvir, Norvir), Lopinavir, Ritonavir (Kaletra) - øger risikoen for at udvikle rabdomyolyse og akut nyresvigt;
• Diuretika: Spironolacton (Veroshpiron, Spiriks®, Aldactone, Veroshpilakton, Urakton) - risikoen for at reducere endogene steroidhormoner øges.
• Alkoholforbruget bør reduceres, mens du tager rosuvastatin for at reducere risikoen for at udvikle leverskade [5] .
• Antacida (aluminium- og magnesiumhydroxider) såsom Mylanta og Maalox bør ikke tages inden for to timer efter indtagelse af rosuvastatin [5] .
• Hjerteglykosider: Digoxin (Novodigal) - koncentrationen af ​​digoxin stiger.

Administrationsvej og doser

Før behandlingen anbefales patienten en diæt rettet mod fordøjelsessænkning af kolesterolniveauet. Det tages som en enkelt dosis på 5, 10, 20 eller 40 mg som tabletter.

Bivirkning

Myalgi , myopati , myositis , i sjældne tilfælde rhabdomyolyse (i alt forekommer de i mindre end 4% af tilfældene af det samlede antal personer, der tog rosuvastatin).

Der er tegn på en højere risiko for rabdomyolyse med rosuvastatin sammenlignet med andre statiner [6] .

FDA

I marts 2012 opdaterede FDA sin vejledning for statiner til at omfatte case-rapporter om hukommelsestab, leverskade, højt blodsukker, type 2-diabetes og muskelskader [7] . I den nye vejledning står der:

• FDA har fastslået, at leverskader forbundet med statinbrug er sjælden, men kan forekomme.
• Caserapporter om hukommelsestab, glemsomhed og perioder med forvirring er blevet noteret på tværs af alle statiner og på tværs af alle aldersgrupper. Disse oplevelser er sjældne, men patienter rapporterer ofte om "uklarhed" i deres tænkning.
• En lille stigning i risikoen for højt blodsukker og type 2-diabetes er blevet rapporteret ved brug af statiner.
• Nogle lægemidler interagerer med statiner på måder, der øger risikoen for muskelskade (myopati), som forårsager uforklarlig muskelsvaghed og smerte.

Evidensgrundlag

En af de mest undersøgte statiner. Mere end 170 tusinde patienter deltog i undersøgelserne. Inklusive metoder til ultralyds intravaskulær diagnostik blev brugt. Det har vist sig at reducere hyppigheden af ​​hjerteanfald, slagtilfælde og overordnet dødelighed på grund af et fald i størrelsen af ​​aterosklerotiske plaques. Fortsætter intensive studier.

Links

• Årsrapport og Form 20-F, Information 2004 (PDF)  (link ikke tilgængeligt) . AstraZeneca PLC (2005). Hentet 11. oktober 2012. Arkiveret fra originalen 13. maj 2005. (ubestemt)
• Årsrapport og Form 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Hentet 20. marts 2005. Arkiveret fra originalen 13. maj 2005. (ubestemt)
• Højdepunkter i ordinationsoplysninger (PDF)  (link ikke tilgængeligt) . AstraZeneca PLC (2008). Hentet 11. marts 2009. Arkiveret fra originalen 17. december 2012. (ubestemt)
• McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Præklinisk og klinisk farmakologi af Rosuvastatin, en ny 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A reduktase inhibitor  (engelsk)  // Am J Cardiol : journal. - 2001. - Bd. 87 , nr. 5A . - S. 28B-32B . - doi : 10.1016/S0002-9149(01)01454-0 . — PMID 11256847 .
• Rosuvastatin bundet til proteiner i FDB
• Rosuvastatin (Crestor) Information (ikke tilgængeligt link) . eMedicineHealth (16. oktober 2005). Hentet 11. oktober 2012. Arkiveret fra originalen 15. juli 2006. (ubestemt) 
• US National Library of Medicine: Drug Information Portal - Rosuvastatin
• Udvidede instruktioner til brug af lægemidlet "Rozuvastin"

Noter

1. ↑ Detaljeret beskrivelse af Crestor® (Crestor) Arkiveret 29. oktober 2012 på Wayback Machine i Radar Encyclopedia.
2. ↑ Magasin for farmaceuter og farmaceuter "Da Signa". Over for global fare . www.dasigna.ru _ Hentet 4. oktober 2020. Arkiveret fra originalen 1. oktober 2020. (ubestemt)
3. ↑ Crestor . American Society of Health-System Pharmacists . Hentet 10. januar 2015. Arkiveret fra originalen 12. juni 2019. (ubestemt)
4. ↑ Rosuvastatin . Medline Plus . US National Library of Medicine (10. januar 2015). Hentet 1. december 2012. Arkiveret fra originalen 6. november 2012. (ubestemt)
5. ↑ 1 2 Crestor (downlink) . RxList (10. januar 2015). Hentet 1. december 2012. Arkiveret fra originalen 4. december 2012. (ubestemt) 
6. ↑ Et fælles projekt fra Verdenssundhedsorganisationen og det internationale handlingsprogram for sundhed. Hvordan man genkender lægemiddelfremme og hvordan man behandler det: en praktisk vejledning / Ziganshina L., Lexchin J. - S. 93. - 189 s.
7. ↑ FDA udvider rådgivning om statinrisici . FDA. Hentet 10. januar 2015. Arkiveret fra originalen 23. april 2019. (ubestemt)