| Montelukast | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chlorquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl) )propylthio)methyl)cyclopropyl)eddikesyre |
| Brutto formel | C35H36ClNO3S _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 586,184 g / mol |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| medicin bank | DB00471 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R03DC03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 63 % til 73 % |
| Plasma proteinbinding | 99 % |
| Metabolisme | Hepatisk ( CYP3A4- og CYP2C9 -medieret) |
| Halvt liv | 2,7-5,5 timer |
| Udskillelse | Biliær |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Montelukast (Singulair, Singlelon, Montelar) er et antileukotrien-lægemiddel.
Leukotrienreceptorantagonist. Montelukast hæmmer selektivt CysLT1-receptorer af cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) i epitelet i luftvejene og forhindrer også bronkospasme hos patienter med bronkial astma forårsaget af inhalation af cysteinylleukotrien LTD4. Doser på 5 mg er tilstrækkelige til at lindre bronkospasme induceret af LTD4. Brugen af montelukast i doser over 10 mg 1 gang / dag øger ikke lægemidlets effektivitet. Montelukast forårsager bronkodilatation inden for 2 timer efter indtagelse og kan supplere bronkodilatation induceret af beta2-adrenerge agonister.
Forebyggelse og langtidsbehandling af astma hos voksne, herunder:
- forebyggelse af dag og nat symptomer på sygdommen;
- behandling af bronkial astma hos patienter med overfølsomhed over for acetylsalicylsyre ;
- forebyggelse af bronkospasmer forårsaget af træning.
Lindring af dag- og natsymptomer på sæsonbetinget allergisk rhinitis (hos voksne) og vedvarende allergisk rhinitis (hos voksne).
Under graviditet og amning. Der bør udvises forsigtighed hos patienter med nedsat leverfunktion. I forbindelse med induktion af mikrosomale leverenzymer cytochrom P450 bør et fald i aktiviteten af en række lægemidler tages i betragtning: theophyllin , coumarin antikoagulantia , terfenadin osv.
Overfølsomhed over for montelukast.
Fra nervesystemet og sensoriske organer: usædvanlige livlige drømme, hallucinationer, døsighed, irritabilitet, agitation, herunder aggressiv adfærd, træthed, søvnløshed, paræstesi/hypoæstesi, hovedpine; meget sjældent - krampeanfald.
Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, dyspepsi, diarré, mavesmerter.
Fra bevægeapparatet: artralgi, myalgi, herunder muskelkramper.
Allergiske reaktioner: anafylaksi, angioødem, udslæt, kløe, nældefeber; meget sjældent - eosinofile infiltrater af leveren.
Andre: en tendens til øget blødning, dannelse af subkutane blødninger, hjertebanken, ødem, influenzalignende syndrom, hoste, øvre luftvejsinfektioner: bihulebetændelse, pharyngitis, øgede niveauer af transaminaser [1] .