Co-trimoxazol

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 19. august 2014; verifikation kræver 31 redigeringer .

Co-trimoxazol
Co-trimoxazol
Kemisk forbindelse
Brutto formel	C24H29N7O6S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS	8064-90-2
PubChem	358641
Forbindelse
Sulfamethoxazol - Sulfonamider Trimethoprim er en folinsyresyntesehæmmer .
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe	sulfonamider
ATX	J01EE01
ICD-10	A 00 , A 01 , A 01.0 , A 09 , A 23 , A 39 , A 42 , A 54 , A 55 , A 56 , A 57 , A 74 , A 75 , B 49 , B 58 , B 09 , G _ , G 04 , H 60 , H 66 , H 70 , J 00 , J 01 , J 02 , J 03 , J 04 , J 05 , J 06 , J 11 , J 18 , J 22 , J 32 , J 40 . _ 42 , J 47 , J 85 , J 86 , K 29,5 , K 52 , K 81 , K 83,0 , L 02 , L 03 , L 08,0 , L 08,9 , M 60,0 , M 65 , M , 1 , 7 , M 65, M , 1 , 7 . M 86 , N 12 , N 15 , N 30 , N 34 , N 39,0 , N 41,9 , N 49 , N 70 , N 73,9 , N 74,3 , N 74,4 , R 09,1 , T 79 .
Doseringsformer
koncentrat til infusionsvæske, opløsning ("Biseptol"), sirup ("Sumetrolim"), oral suspension, tabletter
Andre navne
Bactrim, Berlocid, Bi-sept-Farmak, Bi-Septin, Biseptol, Biseptrim, Bisutrim, Bicotrim, Gen-Ultrazol, Groseptol, Disepton, Duo-Septol, Intrim, Cotrim-Rivofarm, Cotrimol, Cotrifarm, Novo-Trimel, Oribact, Oriprim, Rancotrim, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, Trim, Trimezol, Trimosul, Ciplin, Expozol

Co-trimoxazol ( syn .: sulfamethoxazol/trimethoprim ) er et antibakterielt lægemiddel af sulfonamidgruppen .

Farmakologiske egenskaber

Co-trimoxazol er et kombineret antibakterielt lægemiddel . Co-trimoxazol er et kemoterapeutisk middel med et bredt spektrum af bakteriedræbende virkning på grund af blokering af biosyntesen af ​​folater i mikrobielle celler: sulfamethoxazol forstyrrer syntesen af ​​dihydrofolinsyre , og trimethoprim forhindrer omdannelsen af ​​dihydrofolinsyre til tetrahydrofolinsyre .

Lægemidlets aktivitet manifesteres i forhold til næsten alle grupper af mikroorganismer: gram-negative - Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; gram-positive - Staphylococcus spp., Corynebacterium , etc. Chlamydia , actinomycetes , Klebsiella er også følsomme over for lægemidlet .

Af stor klinisk betydning er aktiviteten af ​​co-trimoxazol mod Pneumocystis carinii pneumocystis , et vigtigt forårsagende middel til pneumocystis pneumoni hos svækkede, immundefekte patienter, især HIV-inficerede.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes begge komponenter af lægemidlet fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af lægemidlets aktive komponenter observeres efter 1-4 timer. Trimethoprim har god penetrering ind i celler og gennem vævsbarrierer - ind i lunger, nyrer, prostata, galde, spyt, opspyt, cerebrospinalvæske. Bindingen af ​​trimethoprim til proteiner er 50 %, dens halveringstid er normalt fra 8,6 til 17 timer. Den vigtigste eliminationsvej for trimethoprim er gennem nyrerne, 50 % uændret. Sulfamethoxazol: dets binding til plasmaproteiner er 66%, halveringstiden er fra 9 til 11 timer er normal. Den vigtigste eliminationsvej er nyrerne, desuden fra 15 til 30% i den aktive form.

Indikationer

Lægemidlet bruges til at behandle infektioner: luftveje ( bronkitis , lungebetændelse , lungeabsces , pleural empyem , mellemørebetændelse , bihulebetændelse ), meningitis, hjerneabsces, genitourinary system ( pyelonefritis , urethritis , salpingitis , gastrointestinal natur, gastrointestinal natur), ( dysenteri , kolera , tyfus , paratyfus , diarré ), hud og blødt væv ( pyodermi , furunkulose osv.).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for trimethoprim og/eller sulfonamider, graviditet, nyfødte børn op til 6 ugers alderen, alvorlige hjerte-, lever-, nyre- og hæmatologiske sygdomme, mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase.

Med forsigtighed i barndommen.

Ansøgning

Lægemidlet tages oralt efter et måltid med en tilstrækkelig mængde væske. Dosis tildeles individuelt. Børn fra 2 til 5 år: 2 tabletter (120 mg) 2 gange dagligt. Børn fra 6 til 12 år: 4 tabletter (120 mg) eller 1 tablet (480 mg) 2 gange dagligt. Med lungebetændelse - 100 mg / kg / dag (baseret på sulfamethoxazol) er intervallet mellem doser 6 timer, behandlingsforløbet er 14 dage. For gonoré - 2 g sulfamethoxazol 2 gange om dagen med et interval på 12 timer. Voksne og børn over 12 år: 960 mg 2 gange dagligt, med langtidsbehandling 480 mg 2 gange dagligt. Varigheden af ​​behandlingsforløbet er fra 5 til 14 dage. I alvorlige tilfælde og / eller i kronisk form af infektionssygdomme er det tilladt at øge enkeltdosis med 30-50%.

I tilfælde af at forlænge behandlingsforløbet i mere end 5 dage og / eller øge dosis, er det nødvendigt at udføre hæmatologisk kontrol; i tilfælde af en ændring i blodbilledet er en yderligere udnævnelse af folinsyre på 5-10 mg pr. dag nødvendig.

Bivirkninger

• På den del af mave-tarmkanalen  - gastritis, dyspepsi, kvalme, opkastning, anoreksi, sjældent - kolestatisk og nekrotisk hepatitis, øgede niveauer af transaminaser og bilirubin, pseudomembranøs enterocolitis, pancreatitis, stomatitis, glossitis.
• Fra de hæmatopoietiske organer  - agranulocytose, aplastisk anæmi, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi, megaloblastisk anæmi, hypotrombinæmi, methæmoglobinæmi, eosinofili.
• Fra urinsystemet  - krystallurgi, nyresvigt, interstitiel nefritis, øgede plasmakreatinniveauer. Toksisk nefropati med oliguri og anuri.
• Allergiske reaktioner  - nældefeber, udslæt, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), Steven-Johnsons syndrom, allergisk myocarditis, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, Quinckes ødem, kløe, rødme af sclera, feber.
• Andre  - hyperkaliæmi, hyponatriæmi, aseptisk meningitis, perifer neuritis, hovedpine, depression, artralgi, myalgi, svaghed, lysfølsomhed.

På grund af de bivirkninger, som co-trimoxazol har, er der nedsat en særlig offentlig komité i Storbritannien til at registrere 130 narkotikarelaterede dødsfald. De farligste af bivirkningerne var alvorlige, dødelige hudreaktioner - toksisk epidermal nekrolysesyndrom (Lyells syndrom) og Stevens-Johnsons syndrom. Brugen af ​​sulfonamider, og især co-trimoxazol, er forbundet med en meget større (10-20 gange oftere) risiko for deres udvikling end brugen af ​​b-lactam antibiotika [1] .

Når du bruger co-trimoxazol, er omhyggelig overvågning for dødelige bivirkninger påkrævet. Fra en mikrobiologisk, klinisk og farmakoøkonomisk position ved infektioner, der traditionelt har været indikation for brug af co-trimoxazol, bør man i langt de fleste tilfælde foretrække monoterapi med trimethoprim eller antibiotika af andre grupper [1] .

Overdosis

Symptomer - anoreksi, kvalme, opkastning, svaghed, mavesmerter, hovedpine, døsighed, hæmaturi, krystalluri, uklarhed af bevidstheden. Forholdsregler: tilbagetrækning af lægemidlet, maveskylning (senest 2 timer efter indtagelse af en for høj dosis), drikke masser af vand, tvungen diurese, indtagelse af calciumfolinat (5-10 mg / dag), om nødvendigt hæmodialyse.

Interaktion

Lægemidlet anbefales ikke at tages samtidig med thiaziddiuretika på grund af risikoen for trombocytopeni (blødning). Co-trimoxazol øger den antikoagulerende aktivitet af warfarin og den antikonvulsive aktivitet af phenytoin. Trimethoprim forstærker virkningen af ​​antidiabetiske lægemidler af sulfonylurinstofderivater. Rifampicin forkorter halveringstiden for trimethoprim. Den kombinerede udnævnelse af co-trimoxazol og cyclosporin efter nyrekirurgi forværrer patienternes tilstand. Samtidig administration af lægemidlet med salicylater, butadion, naproxen og derivater af para-aminobenzoesyre anbefales ikke .

Rutevejledning

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til folinsyremangel i kroppen, bronkial astma , forværret allergisk historie .

Opbevaringsbetingelser

Opbevares på et tørt sted beskyttet mod lys. Opbevares utilgængeligt for børn. Holdbarhed 5 år. Brug ikke et udløbet lægemiddel.

Noter

1. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov R. S. Moderne synspunkter om brugen af ​​co-trimoxazol // Klinisk farmakologi og terapi. - 1997. - V. 6, nr. 2. - S. 27-31.

Links

• Information til læger. Biseptol

Sulfonamider og trimethoprim ( J01E )
Trimethoprim og dets derivater	Trimethoprim Brodimoprim Iclaprim
Korttidsvirkende sulfonamider	sulfazodimidin Sulfamethizol Sulfadimidin Sulfapyridin Sulfafurazol Sulfanilamid Sulfathiazol Sulfathiourinstof Kombinerede lægemidler " Ingalipt " (pebermyntebladolie + sulfanilamid + sulfathiazol + thymol + eukalyptusstavformet bladolie) " Osartsid " (acetarsol + borsyre + dextrose + sulfanilamid) " Streptonitol " (aminitrosol + sulfanilamid) Sulfathiazol sølv
Mellemvirkende sulfonamider	Sulfamethoxazol Sulfadiazin Sulfamoxol
Langtidsvirkende sulfonamider	Sulfadimethoxin Sulfalen Sulfametomidin Sulfamethoxydiazin Sulfamethoxypyridazin Sulfaperin Sulfamerazin sulfafenazol sulfamazon Kombinerede lægemidler " Levosin " (dioxomethyltetrahydropyrimidin + sulfadimethoxin + trimecain + chloramphenicol)
Sulfonamider i kombination med trimethoprim og dets derivater	Co-trimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim)
Data om lægemidler er givet i henhold til registeret over registrerede lægemidler og TKFS dateret 15-10-2008 (* - lægemidlet er taget ud af cirkulation) Søg i lægemiddeldatabasen . Føderal statsinstitution NTs ESMP fra Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (28. oktober 2008). Hentet: 5. november 2008. (Russisk)