Dantrolene

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 13. august 2014; checks kræver 5 redigeringer .
Dantrolene
Kemisk forbindelse
IUPAC 1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylidenamino}
imidazolidin-2,4-dion
Brutto formel C14H10N4O5 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Muskelafslappende middel med central virkning
ATX
Doseringsformer
tabletformer, formularer til intravenøs administration
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Dantrolen er et muskelafslappende middel, hvis virkningsmekanisme er baseret på blokaden af ​​ryanodin-receptorer (calciumkanaler i myocytternes sarkoplasmatiske retikulum).

Synonymer

Synonymer: Dantrium, Dantrolen Sodium. frigivelsesformer: - kapsler på 25 og 50 mg - pulver til injektion på 20 mg i et hætteglas med påsat fortynder

Indikationer for brug

Det bruges til at lindre malign hypertermi , malignt neuroleptisk syndrom , muskelhypertonicitet ved cerebral parese, multipel sklerose, hos patienter efter et slagtilfælde , paraplegi , ecstasy- overdosis , 2,4 -dinitrophenol- forgiftning .

Generel information, stofskifte

Et imidazolidinderivat, som dog ikke udviser den antiepileptiske aktivitet af andre imidazolidinderivater , såsom phenytoin

Biotilgængelighed - 70%. Metaboliseret i leveren. Udskilles med galde og urin .

Virkningsmekanisme

Det hæmmer neuromuskulær transmission, er en blokering af intracellulære calciumkanaler (RyR1) og reducerer intracellulær calciumkoncentration.

Kontraindikationer

Ved malign hypertermi er den eneste signifikante kontraindikation overfølsomhed.

Graviditet og amning

Der er ingen pålidelige data om virkningen på graviditet, du bør undlade at ordinere dantrolen. Når det gives kort før fødslen, forårsager det hypotension hos fosteret.

Bivirkninger

Meget forskelligartet - taleforstyrrelser, syn, depression , hallucinationer , kvalme, hovedpine. Sjældent - respirationsdepression, respirationsstop. Fra mave-tarmkanalen - en ubehagelig smag i munden, kvalme, opkastning, kolik, appetitløshed, diarré.

På leverens side - en asymptomatisk stigning i leverenzymer og/eller bilirubin . Med langvarig behandling - hepatitis.

Ved behandling af malign hypertermi blev der ikke noteret leverproblemer.

Mutagenicitet og onkogenicitet

Som et resultat af mange års dyreforsøg og klinisk erfaring er der ikke opnået data om dantrolens mutagene og kræftfremkaldende egenskaber.

Interaktion med andre lægemidler