Dantrolene | |
---|---|
Kemisk forbindelse | |
IUPAC |
1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylidenamino} imidazolidin-2,4-dion |
Brutto formel | C14H10N4O5 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 7261-97-4 |
PubChem | 2952 |
medicin bank | APRD00901 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Muskelafslappende middel med central virkning |
ATX | M03CA01 |
Doseringsformer | |
tabletformer, formularer til intravenøs administration | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Dantrolen er et muskelafslappende middel, hvis virkningsmekanisme er baseret på blokaden af ryanodin-receptorer (calciumkanaler i myocytternes sarkoplasmatiske retikulum).
Synonymer: Dantrium, Dantrolen Sodium. frigivelsesformer: - kapsler på 25 og 50 mg - pulver til injektion på 20 mg i et hætteglas med påsat fortynder
Det bruges til at lindre malign hypertermi , malignt neuroleptisk syndrom , muskelhypertonicitet ved cerebral parese, multipel sklerose, hos patienter efter et slagtilfælde , paraplegi , ecstasy- overdosis , 2,4 -dinitrophenol- forgiftning .
Et imidazolidinderivat, som dog ikke udviser den antiepileptiske aktivitet af andre imidazolidinderivater , såsom phenytoin
Biotilgængelighed - 70%. Metaboliseret i leveren. Udskilles med galde og urin .
Det hæmmer neuromuskulær transmission, er en blokering af intracellulære calciumkanaler (RyR1) og reducerer intracellulær calciumkoncentration.
Ved malign hypertermi er den eneste signifikante kontraindikation overfølsomhed.
Der er ingen pålidelige data om virkningen på graviditet, du bør undlade at ordinere dantrolen. Når det gives kort før fødslen, forårsager det hypotension hos fosteret.
Meget forskelligartet - taleforstyrrelser, syn, depression , hallucinationer , kvalme, hovedpine. Sjældent - respirationsdepression, respirationsstop. Fra mave-tarmkanalen - en ubehagelig smag i munden, kvalme, opkastning, kolik, appetitløshed, diarré.
På leverens side - en asymptomatisk stigning i leverenzymer og/eller bilirubin . Med langvarig behandling - hepatitis.
Ved behandling af malign hypertermi blev der ikke noteret leverproblemer.
Som et resultat af mange års dyreforsøg og klinisk erfaring er der ikke opnået data om dantrolens mutagene og kræftfremkaldende egenskaber.