| SQ109 | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C22H38N2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 502487-67-4 |
| PubChem | 5274428 |
| medicin bank | 05186 |
| Forbindelse | |
SQ109 er et lægemiddel mod tuberkulose , som er et lavmolekylært derivat af ethylendiaminklassen (et derivat af 1,2-ethylendiaminer) [1] . Ethambutol analog . Lægemidlet har en unik multikomponent virkningsmekanisme, som består i hæmning af mMpl3-transportenzymet , der er involveret i syntesen af mykobakterier , cellevæg trehalose disaccharid [2] , (også kaldet cord factor ), som deres virulens afhænger af [3] .
Derudover påvirker SQ109 de enzymer, der er involveret i syntesen af menaquinon (en analog af vitamin K 2 ), samt påvirker elektrontransport , hæmmer respiration og ATP -biosyntese og fungerer som afkoblinger , der ødelægger pH-gradienten og membranpotentialet, der er nødvendigt for at opretholde intracellulær transport. Resultatet af en sådan multilateral handling er en kraftig hæmning af cellevæksten af Mycobacterium tuberculosis, såvel som meget lave rater af spontan lægemiddelresistens . [4] . Lægemidlet er yderst effektivt mod alle former for Mycobacterium tuberculosis (både lægemiddelfølsomme og resistente). Aktiv mod langsomt vegeterende former (latent form for tuberkulose). Når den maksimale koncentration i lungernes og miltens væv, når det administreres oralt. Det har en synergistisk effekt, når det bruges samtidigt med isoniazid, rifampin og bedaquilin. Det har god sikkerhed og tolerabilitet, hvilket er vigtigt i tilfælde af langvarig kombinationsbehandling af sygdommen [5] . I 2010 rangerede Thomson Reuters Pharma™ SQ109 som et af de fem mest lovende lægemidler i fase II kliniske forsøg.
SQ109-lægemidlet, som er baseret på udviklingen af det amerikanske bioteknologiske firma Sequella, promoveres til det russiske marked af Infectex LLC, et privat bioteknologifirma, der er en af beboerne i den biomedicinske klynge i Skolkovo Innovation Center.
For nylig blev der fundet en analog af SQ109, som viste sig at være fem gange mere effektiv medicin mod tuberkulosebakterier sammenlignet med den oprindelige [4] [6] , samt en analog, der aktivt undertrykker methicillin -resistente stammer af Staphylococcus aureus [ 7] .