Chlorpromazinækvivalent (eller henholdsvis haloperidol) er en indikator for, hvor mange gange dette antipsykotikum er mere aktivt med hensyn til hovedvirkningen (henholdsvis antipsykotisk, ekstrapyramidal ) af chlorpromazin eller haloperidol . Tjener til at vurdere den rigtige dosis til patienten og til at standardisere undersøgelser af antipsykotikas effektivitet og bivirkninger.
Ifølge det amerikanske koncept for "chlorpromazin eller chlorpromazin-ækvivalenter" er effektiviteten af alle antipsykotika næsten den samme, når der bruges passende doser, hvis niveau bestemmes af den individuelle kraft af lægemidlets antipsykotiske virkning. I denne henseende kan alle antipsykotika betragtes som udskiftelige.
For atypiske antipsykotika , på grund af det faktum, at de ud over blokering af D2-receptorer også har en anden virkningsmekanisme - blokade af 5-HT2- receptorer , administreres chlorpromazinækvivalenter til antipsykotisk virkning.
Hvis 10 mg prochlorperazin har samme effekt som 5 mg haloperidol, så siges haloperidolækvivalenten af procloperazin at være 0,5.
Hvis 5 mg flupenthixol har omtrent den samme antipsykotiske virkning som 100 mg chlorpromazin, så siges chlorpromazinækvivalenten af flupenthixol at være 20.
De fleste indenlandske og udenlandske eksperter er enige om, at de optimale doser af antipsykotika til behandling af patienter med skizofreni bør være i intervallet 300 til 600 mg / dag i chlorpromazinækvivalent - ellers stiger sandsynligheden for bivirkninger kraftigt (især øget kognitiv svækkelse og andre manifestationer dopaminmangel i frontal cortex ), risikoen for at udvikle lægemiddelresistente tilstande og compliance falder , varigheden af remissioner falder og deres kvalitet forværres. Det maksimalt tilladte dosisniveau af et antipsykotikum er 1000 mg/dag i chlorpromazinækvivalent. Især brugen af haloperidol i doser over 20 mg/dag anses for uhensigtsmæssig. Brugen af atypiske antipsykotika i minimalt effektive doser på grund af omhyggelig udvælgelse af doseringsregimet for disse lægemidler i adskillige kliniske forsøg (i modsætning til typiske antipsykotika, som ofte bruges i høje og ultrahøje doser) er en af årsagerne til fordel ved atypiske antipsykotika frem for typiske med hensyn til effektivitet og tolerabilitet [1] .
Hos mange patienter giver doser på 100-300 mg chlorpromazinækvivalent forbedring inden for få dage, og højere doser øger risikoen for bivirkninger uden at forbedre effektiviteten. Forbedring af tilstanden med hurtig mætning med antipsykotika i høje doser er mere forbundet med en sedativ-plegisk end en specifik antipsykotisk effekt [2] .
Efter opnåelse af de optimale doser bør behandlingsforløbet være mindst 4-6 uger. Manglen på en hurtig effekt er ikke altid forbundet med lægemidlets grundlæggende ineffektivitet: i nogle tilfælde kan det være nødvendigt med en længere periode for at opnå et stabilt resultat. I mangel af en terapeutisk effekt fra brugen af en dosis på 1500 chlorpromazinækvivalenter er megadoser af antipsykotika sjældent effektive. Brugen af megadoser kan kun retfærdiggøres, hvis tilstrækkelige forsøg på at anvende lavere doser har været mislykkede [2] .
Nedtrapning af høje doser bør påbegyndes så hurtigt som muligt efter indledende kontrol af psykotiske symptomer er opnået og bør implementeres gradvist. Dosis kan reduceres til 100-500 chlorpromazinækvivalenter om dagen eller 5 mg fluphenazin hver anden uge [2] .
| Aktivt stof | Handelsnavn | Tilsvarende |
|---|---|---|
| Klorpromazin | chlorpromazin | 1.0 |
| Droperidol | droleptan | 50,0 |
| Benperidol | frenactyl | 40,0 |
| Trifluperidol | trisedyl | 40,0 |
| fluphenazin | moditen, fluorphenazin | 35,0 |
| pimozid | råbte | 35,0 |
| Risperidon | risperdal, rispolept | 35,0 |
| Haloperidol | haldol | 30,0 |
| flupentixol | fluanxol | 20.0 |
| Sertindol | serdolekt | 20.0 |
| Thioproperazin | mazeptil | 15,0 |
| Olanzapin | zyprexa | 15,0 |
| Metophenazat | frenolon | 7.5 |
| Pipotiazin | pyroportyl | 7,0 |
| Perfenazin | etaperazin, trilafon | 6,0 |
| Trifluoperazin | triftazin, stelazin | 6,0 |
| Periciazine | neuleptil | 5,0 |
| Zuclopentixol | cisordinol, clopixol | 4.0 |
| Poxapin | poxytan | 4.0 |
| Molindon | moban | 3.0 |
| Ziprasidon | zeldox | 3.0 |
| Alimazin | teraligen, teralen | 3.0 |
| dikarbin | karbid | 3.0 |
| Carpipramin | prazinil, afhopper | 3.0 |
| Prochlorperazin | meterazin | 3.0 |
| Levomepromazin | teasercin | 1.6 |
| Chlorprothixen | truxal | 1.5 |
| Clozapin | leponex, azaleptin | 1.0 |
| Promazine | propazin | 1.0 |
| Quetiapin | seroquel | 1.0 |
| Zotepin | lodopin | 1.0 |
| Tiapride | tiapridal | 1.0 |
| Amisulprid | Solian | 1.0 |
| Sulpirid | eglonil | 0,5 |
| Sultoprid | barnetil, topral | 0,5 |
Chlorpromazin- og haloperidolækvivalenter kan variere mellem efterforskerne. For eksempel i Vesten er den accepterede haloperidol-ækvivalent af trifluoperazin cirka 0,6-1 [3] , og ikke 0,16, som i Rusland.