Aprofen

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 14. august 2019; checks kræver 12 redigeringer .
Aprofen
Kemisk forbindelse
IUPAC 2,2-diphenylpropionsyre N,N-diethylaminoethyletherhydrochlorid
Brutto formel C21H27NO2 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Forbindelse
Doseringsformer
pulver, tabletter på 0,025 g, 1% opløsning i ampuller på 1 ml.
Andre navne
Taren

Aprofen (Aprophenum) 2,2-diphenylpropionsyre N, N-diethylaminoethyletherhydrochlorid er et lægemiddel , det oprindelige sovjetiske og russiske lægemiddel, m- og n-anticholinergisk ( antikolinerg ). Synonymer: aprofenum , aprofen .

Historie

Aprofen blev udviklet i USSRAll-Union Scientific Research Chemical-Pharmaceutical Institute opkaldt efter Sergo Ordzhonikidze (nu OJSC TsHLS-VNIHFI ). Aprofen blev godkendt til medicinsk brug efter ordre fra USSR's sundhedsministerium dateret 17. marts 1970 nr. 151 indtil 1984 som et lægemiddel. På grund af lægemidlets specifikke bivirkning (svimmelhed, følelse af forgiftning) blev aprofen i 1998 inkluderet på listen over psykotrope stoffer , hvis cirkulation i Den Russiske Føderation er begrænset, og for hvilke udelukkelse af visse kontrolforanstaltninger er tilladt i overensstemmelse med lovgivningen i Den Russiske Føderation og internationale traktater i Den Russiske Føderation (liste III) [1] .

Fysiske og kemiske egenskaber

Hvidt krystallinsk pulver, let opløseligt i vand og alkohol. Vandige opløsninger (pH 3,7-4,7) steriliseres ved +100 °C i 30 minutter.

Farmakologisk virkning

Blokering af m- og n-cholinerge receptorer fra gruppen af ​​tertiære aminer. Det har perifere og centrale m- og n-antikolinerge, krampeløsende og vasodilaterende virkninger.

Det udvider kranspulsårerne og cerebrale arterier, forårsager en stigning i tonus og øgede livmoderkontraktioner og bidrager til en hurtig åbning af livmoderhalsen i den første fase af fødslen. Reducerer tonus og kontraktilitet af de glatte muskler i mave-tarmkanalen .

Ifølge den perifere antikolinerge effekt er det mere aktivt end spasmolitin . Ved at udvide koronarkarrene er det mere aktivt end spasmolitin og papaverin .

Indikationer for brug

Det bruges til spasmer i maveorganerne ( spastisk colitis , kolecystitis, nyre- og hepatisk kolik, spastisk dyskinesi (nedsat mobilitet) i mave-tarmkanalen, mavesår i maven og tolvfingertarmen) og til spasmer i blodkar (endarteritis, spasmer af cerebrale kar).

I obstetrisk og gynækologisk praksis bruges det til at stimulere arbejdsaktivitet: sammen med øgede livmoderkontraktioner reducerer aprofen spasmer i svælget og bidrager til en hurtigere åbning af livmoderhalsen i den første fase af fødslen.

I tilfælde af FOS-forgiftning

Aprofen (tidligere brugt amizil ) er den aktive ingrediens i stoffet " taren " produceret i Indien, som er inkluderet i sættene til det militære individuelle førstehjælpssæt AI-1 og førstehjælpssættet til befolkningen AI-2 ( rede nr. 2, rødt penalhus) og bruges som modgift mod forgiftning med organofosforforbindelser (FOS).

Fritidsbrug

Rekreativ brug som hallucinogen [2] . Når det bruges i en uforgiftet tilstand, forårsager stoffet delirium , hvilket giver forvirring, hukommelsessvigt og tilstedeværelsen af ​​levende visuelle, auditive og taktile hallucinationer. Samtidig forårsager taren og aprofen ikke fysisk eller mental afhængighed og afhængighed på grund af deres dissociative effekt, hvor en person ikke oplever nydelse og eufori. Lægemidlets virkning for en sund person forårsager delirium, de mennesker, der brugte det, beskrev fornemmelserne som usædvanlige for bevidsthed, mest som rædsel eller et mareridt: bevidsthedsdepression, en følelse af frygt, tilstedeværelsen af ​​slanger, flagermus osv.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, vinkel -lukkende glaukom , prostatahyperplasi, akut nyre- og leversvigt.

Påføringsmetode og dosering

Tildel inde efter måltider i en dosis på 0,025 g 2-4 gange om dagen; 0,5-1 ml af en 1% opløsning injiceres under huden eller intramuskulært.

Maksimale doser for voksne indeni: enkelt 0,03 g, dagligt 0,1 g; under huden og intramuskulært: enkelt 0,02 g, dagligt 0,06 g.

Lægemidlet begynder at virke 40 minutter efter indtagelse, virkningen varer 4-5 timer.

Bivirkning

Mundtørhed, dysfagi, tørst, irritation af maveslimhinden, forstoppelse, akkommodationsparese , dyspepsi, svimmelhed, nedsat koordination af bevægelser, sedation (kan lindres ved udnævnelse af koffein - inde i 100-200 mg eller 1 ml af en 20 stk. % s/c opløsning), øget intraokulært tryk og pupiludvidelse .

Opbevaring

Liste B i en godt lukket beholder, beskyttet mod lys.

Se også

Noter

  1. Dekret fra Ruslands regering af 30. juni 1998 nr. 681 "Om godkendelse af listen over narkotiske stoffer, psykotrope stoffer og deres prækursorer underlagt kontrol i Den Russiske Føderation"
  2. Uddrag fra referatet fra mødet i Den Stående Komité for Lægemiddelkontrol dateret 18.08.94 N 32 "Om inkludering af taren-tabletter på listen over potente stoffer"

Litteratur

Links