Tilhørsforhold
Affinitet er et objekts (kroppens) evne til at kommunikere med et andet objekt og dermed danne et nyt komplekst objekt. Begrebet affinitet anvendes både på fysiske objekter ( elementarpartikler , atomer - for eksempel elektronaffinitet ) og på komplekse molekyler (i kemi ), herunder proteiner (i biokemi ). Koefficienten, der karakteriserer affinitetsstyrken, er den bindingsenergi, der frigives eller forbruges, når der opstår en binding af objekter (i det følgende benævnt molekyler), målt i kilojoule (kJ) eller elektronvolt (eV) .
Udtrykket " affinitet " eller "affinitet" er faktisk et synonym for begrebet "affinitet", men i det russiske videnskabelige sprog er dette ord mere brugt i immunologi (interaktion mellem antigen og antistof ). I uorganisk kemi har udtrykket " elektronegativitet " en lignende betydning , der karakteriserer affiniteten af enkelte atomer til hinanden.
I biokemi er en ligands affinitet til en receptor karakteriseret ved den såkaldte Ki -koefficient ( forkortet fra en dissociationskonstant, der bruges ved receptorbinding og enzymhæmning - dissociationskonstant i forhold til binding til receptorer ( receptorbinding ) , som f.eks. samt enzymhæmning ). K i kan beregnes [1] med følgende formel. Hvis EC 50 er halvdelen af den maksimale effektive koncentration af liganden, som karakteriserer styrken af ligandvirkningen på receptoren, er [ligand] koncentrationen af liganden i opløsning, Kd er dissociationskonstanten for ligand-receptorbindingen .
![{\displaystyle K_{i}={\frac {EC_{50}}{1+{\frac {\left[{ligand}\right]}{K_{d}}}}}}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/727313502767ec31337b55f98a94f76b2c789836)
K i er således koncentrationen af en konkurrerende ligand, hvis den er forbundet med halvdelen af de tilgængelige receptorer i systemets ligevægtstilstand. Jo lavere Ki , jo større affinitet for receptoren for denne ligand. [en]
Der er flere offentlige databaser ( Ki Database ) med Ki-koefficienter , såsom BindingDB.org eller PDSP Ki Database .
Bemærk, at Ki karakteriserer styrken af interaktionen (herunder den tid, hvori receptoren er optaget af liganden), men ikke karakteriserer modaliteten (polariteten) af denne kraft (inhibering eller aktivering af receptoren).
Der er simulatorer , der bruges i farmakologisk forskning , med hvilke du kan beregne koefficienterne for forbindelse af givne ligander til givne receptorproteiner ( se Molekylær modellering ).
Links
- Kemisk affinitet // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron : i 86 bind (82 bind og 4 yderligere). - Sankt Petersborg. , 1890-1907.
- Computermodellering af strukturen af amylolytiske enzymer
- Baggrund om proteiner, små molekyler og binding
Noter
- ↑ 1 2 bindingsdata med én klasse af receptorer (utilgængeligt link)