EC50
Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 11. januar 2018; checks kræver 3 redigeringer .EC 50 eller halv maksimal effektiv koncentration betyder koncentrationen af liganden , som forårsager en effekt svarende til halvdelen af den maksimalt mulige for denne ligand efter en vis tidsperiode. Denne værdi bruges normalt som en karakteristik af kraften af ligandhandlingen [1] .
EC 50 for en gradueret koncentration-effekt-kurve repræsenterer således koncentrationen af en forbindelse, der frembringer en effekt svarende til halvdelen af dens maksimale effekt [2] ; EC 50 af den kvantiserede dosis-respons-kurve repræsenterer koncentrationen af en forbindelse, der giver den forventede effekt i 50 % af individerne i testpopulationen [3] .
EC 50 bruges sædvanligvis i undersøgelsen af agonist- eller stimulerende virkninger, mens i undersøgelsen af virkningerne af antagonister, eller undersøgelsen af kompetitive interaktioner af stoffer, bruges den relaterede indikator IC 50 oftere [4] .
Effektens afhængighed af koncentrationen beskrives sædvanligvis ved en sigmoid-kurve , som øges hurtigt over en kort periode med ændringer i koncentrationerne. Bøjningspunktet for denne kurve falder sammen med EC 50- værdien (se figur).
Ligning
For at finde EC 50 bruges mange ligninger af forskellig art. For eksempel:
, hvor
Y er den eksperimentelle værdi af effekten, Bund er den laveste værdi af effekten, der blev observeret, Top er den højeste værdi af effekten, der blev observeret, og Hill-koefficienten karakteriserer kurvens hældning.
Begrænsning
Effekten af en ligand afhænger normalt af den tid, hvor den givne ligand har virket. EC 50 afhænger således af den tidsperiode, hvorefter effekten er fikseret. Formen af effekt-tidsafhængighedsfunktionen afhænger af talrige dimensionsløse størrelser, såsom karakteristikaene for fordelingen af liganden i et organ eller væv, virkningsmekanismen, kroppens generelle tilstand osv. Denne form for virkningen -tidsafhængighed komplicerer i betydelig grad sammenligningen af stoffers effektivitet eller toksicitet, derfor vælges normalt en bestemt fast tidsperiode til udviklingen af virkningen for sådanne sammenligninger.
Noter
- ↑ Introduktion af dosisresponskurver Arkiveret fra originalen den 19. februar 2007. Graphpad software
- ↑ EC50 definition (ikke tilgængeligt link) . Hentet 28. februar 2012. Arkiveret fra originalen 14. juni 2010.
- ↑ definition af EC 50 for kvantum dosisresponskurve (link ikke tilgængeligt) . Hentet 15. februar 2019. Arkiveret fra originalen 20. februar 2007.
- ↑ Assay Operations for SAR Support Arkiveret 29. november 2006. NIH Chemical Genomics Center