Robalzotan

Robalzotan
Kemisk forbindelse
IUPAC ( 3R )-3-[di(cyclobutyl)amino]-8-fluor-3,4-dihydro-2H- chromen -5-carboxamid
Brutto formel C18H23FN2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 318,174 g/mol
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Administrationsmetoder
Mundtlig

Robalzotan ( NAD-299 , AZD-7371 ) er en selektiv 5- HT1A - receptorantagonist . [1] Det er i stand til fuldstændigt at vende den autoreceptor-inducerede serotoninsuppression , der ses tidligt ved eksponering for SSRI'er såsom escitalopram i gnaverforsøg. [2] Det blev undersøgt som et potentielt antidepressivt middel af Astra Zeneca , men ligesom mange andre 5-HT 1A - agonister og -antagonister blev den videre udvikling afbrudt. [3] Robalzotan blev senere udforsket til andre formål som f.eksirritabel tyktarm , men blev igen afvist. [fire]

Se også

Noter

  1. Jerning E., Svantesson GT, Mohell N. Receptorbindingskarakteristika for [3H]NAD-299, en ny selektiv 5-HT1A-receptorantagonist. (engelsk)  // Eur J Pharmacol. : journal. - 1998. - Bd. 360 , nr. 2-3 . - S. 219-225 . - doi : 10.1016/S0014-2999(98)00667-0 . — PMID 9851589 .
  2. Arborelius L., Wallsten C., Ahlenius S., Svensson TH. 5-HT(1A)-receptorantagonisten robalzotan reverserer fuldstændigt citalopram-induceret hæmning af serotonerg cellefyring. (engelsk)  // Eur J Pharmacol. : journal. - 1999. - Bd. 382 , nr. 2 . - S. 133-138 . - doi : 10.1016/S0014-2999(99)00592-0 . — PMID 10528148 .
  3. Mucke H.A. Robalzotan AstraZeneca. (neopr.)  // Curr Opin Investig Drugs .. - 2000. - V. 1 , nr. 2 . - S. 236-240 . — PMID 11249580 .
  4. Drossman DA, Danilewitz M., Naesdal J., Hwang C., Adler J., Silberg DG Randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret forsøg med 5-HT1A-receptorantagonisten AZD7371 tartratmonohydrat (robalzotantartratmonohydrat) hos patienter med irritabel tyktarm  (engelsk)  // The American Journal of Gastroenterology : journal. - 2008. - Oktober ( bind 103 , nr. 10 ). - P. 2562-2569 . - doi : 10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x . — PMID 18775020 .