Riluzole

Riluzole
Generel
Chem. formel C8H5F3N2OS _ _ _ _ _ _ _ _
Klassifikation
Reg. CAS nummer 1744-22-5
PubChem 5070
Reg. EINECS nummer 605-724-6
SMIL   C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI   InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13) )FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS DL2830000
CHEBI 8863
ChemSpider 4892
Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet.
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Riluzole  er et lægemiddel, der bruges til at behandle amyotrofisk lateral sklerose (ALS) . Ved brug af riluzol er behovet for mekanisk ventilation og trakeostomi forsinket hos nogle patienter, overlevelsen øges med gennemsnitligt 2-3 måneder. [en]

Riluzole er tilgængelig på markedet i form af tabletter (Rilotek, Riluzole) samt i flydende doseringsform (Teglutik). Sidstnævnte kan være mere bekvemt for patienter med nedsat synkeevne .

Ikke registreret i Rusland. [2] [3]

Virkningsmekanisme

Riluzole er en overvejende tetrodotoksin - følsom natriumkanalblokker ., hvis aktivering er forbundet med neuronal død. [4] [5] Det er også blevet rapporteret, at riluzol direkte kan blokere kainat- og NMDA -receptorer. [6] Effekten af ​​riluzol på glutamatreceptorer er dog kontroversiel, da dens binding til disse receptorer ikke er blevet bekræftet. Lægemidlets antiglutamatergiske virkning manifesteres i nærvær af natriumkanalblokkere, så det er stadig ikke klart, om lægemidlet virker gennem denne mekanisme eller ej. [7] [8]

Bivirkninger

Overdosis

Overdoseringssymptomer omfatter neurologiske og psykiatriske symptomer: akut toksisk encefalopati, manifesteret ved stupor , koma og methæmoglobinæmi . Akut methæmoglobinæmi kan behandles med methylenblåt . [elleve]

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for riluzol eller andre komponenter af lægemidlet, leversygdomme, graviditet og amning . [elleve]

Interaktioner

Riluzol er et substrat for cytochrom CYP1A2 , således kan stoffer, der er inducere eller hæmmere af dette cytochrom, henholdsvis reducere eller øge lægemidlets biotilgængelighed. [elleve]

Noter

  1. ↑ Miller, R.G.; Mitchell, JD; Moore, DH Riluzole for amyotrofisk lateral sklerose (ALS)/motorneuronsygdom (MND  )  // Cochrane Database of Systematic Reviews  : tidsskrift. - 2012. - 14. marts ( bind 3 , nr. 3 ). — P. CD001447 . - doi : 10.1002/14651858.CD001447.pub3 . — PMID 22419278 .
  2. ↑ Hvor kan jeg få retten til at håbe? Arkiveksemplar af 18. oktober 2014 på Wayback Machine // "Ærligt ord" nr. 3 (832), 23.01.2013
  3. ↑ Hvilken type assistance kan en patient med ALS modtage i Rusland? Restriktioner Arkiveret 5. august 2017 på Wayback Machine // Amyotrofisk Lateral Sclerosis Foundation
  4. ↑ Sang, JH; Huang, CS; Nagata, K; Ja, JZ; Narahashi, T. Differentiel virkning af riluzol på tetrodotoxin-følsomme og tetrodotoxin-resistente natriumkanaler  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 1997. - August ( bind 282 , nr. 2 ). - S. 707-714 . — PMID 9262334 .
  5. ↑ Bellingham, MC En gennemgang af de neurale virkningsmekanismer og klinisk effektivitet af riluzol til behandling af amyotrofisk lateral sklerose: hvad har vi lært i det sidste årti? (engelsk)  // CNS Neuroscience & Therapeutics : journal. - 2011. - Februar ( bind 17 , nr. 1 ). - S. 4-31 . - doi : 10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x . — PMID 20236142 .
  6. ↑ Debono MW, Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Hæmning ved riluzol af elektrofysiologiske responser medieret af rottekainat- og NMDA-receptorer udtrykt i Xenopus-oocytter   // Eur . J Pharmacol. : journal. - 1993. - April ( bd. 235 , nr. 2-3 ). - S. 283-289 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90147-a . — PMID 7685290 .
  7. ↑ Wokke, J. Riluzole //   The Lancet . - Elsevier , 1996. - 21. september ( bind 348 , nr. 9030 ). - S. 795-799 . - doi : 10.1016/S0140-6736(96)03181-9 . — PMID 8813989 .
  8. ↑ Kretschmer BD, Kratzer U., Schmidt WJ Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior  // Naunyn Schmiedebergs Arch  . Pharmacol. : journal. - 1998. - August ( bd. 358 , nr. 2 ). - S. 181-190 . - doi : 10.1007/pl00005241 . — PMID 9750003 .
  9. ↑ Rilutek (riluzol) dosering, indikationer, interaktioner, bivirkninger og mere . Medscape-reference . WebMD. Dato for adgang: 18. februar 2014. Arkiveret fra originalen 4. maj 2018.
  10. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook  (uspecificeret) / Rossi, S.. - 2013. - Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. - ISBN 978-0-9805790-9-3 .
  11. ↑ 1 2 3 PRODUKTINFORMATION RILUTEK® (riluzol) tabletter (PDF). TGA eBusiness Services . sanofi-aventis australia pty ltd (6. januar 2009). Dato for adgang: 18. februar 2014. Arkiveret fra originalen 17. marts 2018.

Links

  Gå til Wikidata-elementet  Ordbøger og encyklopædier