| Pentilentetrazol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 6,7,8,9-tetrahydro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepin |
| Brutto formel | C6H10N4 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 138,171 |
| CAS | 54-95-5 |
| PubChem | 5917 |
| medicin bank | 13415 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R07AB03 |
| Andre navne | |
| Angiazol, Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol, Pentamethazolum, Pentazol, Pentetrazolum, Pentrazol, Pentylentetrazol, Phrenazol, Tetracor, Corazol, Corazolum osv. | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Pentilentetrazol (Corazol, Metrazol) er et lægemiddel , der tidligere blev brugt til akut forgiftning med sovemedicin og nogle lægemidler ( barbiturater , benzodiazepiner , opioider ).
Det har en direkte stimulerende effekt på de respiratoriske og vasomotoriske centre i medulla oblongata . Med stigende dosis generaliseres excitationsprocesser, refleks excitabilitet øges. I høje doser forårsager det kloniske (epileptiforme) kramper forbundet med en effekt på de motoriske områder i hjernen og i mindre grad på rygmarven.
Den analeptiske effekt manifesteres hovedsageligt med et fald i funktionerne af de vitale centre i medulla oblongata, som forekommer under påvirkning af farmakologiske midler med hæmmende virkning, bakterielle toksiner og andre faktorer. Forbedring af hjertets arbejde udføres med deltagelse af centralnervesystemet . Hjertets følsomhed over for hjerteglykosider øges . Påvirkning af excitationsprocesserne i centralnervesystemet øger stoffet effektiviteten af skeletmuskler . Som en funktionel antagonist af stoffer af en deprimerende type, kan den hjælpe med at genoprette psykomotoriske reaktioner på baggrund af narkotiske, hypnotiske, analgetiske stoffer (kortvarig opvågningseffekt eller genopretning fra overfladisk anæstesi).
Tidligere blev corazol i vid udstrækning brugt til chok, asfyksi , svækkelse af hjerteaktivitet, under kirurgiske indgreb samt til forgiftning med narkotiske stoffer, hypnotika, analgetika.
I psykiatrisk praksis blev corazol tidligere brugt til krampebehandling af depression, såvel som skizofreni og andre psykoser. På nuværende tidspunkt er brugen af corazol-konvulsiv terapi blevet fuldstændig opgivet på grund af fremkomsten af en mere bekvem, mere effektiv, sikrere og bedre tolereret metode til ECT ( elektrokonvulsiv terapi ).
På det seneste er brugen af corazol (og andre analeptika ) i tilfælde af forgiftning med sovemedicin blevet anset for uhensigtsmæssig, da dette øger hjernens behov for ilt. Derudover er et mere specifikt middel mod forgiftning med barbiturater og andre bedøvelsesmidler bemegride . I tilfælde af forgiftning med narkotiske analgetika begyndte man at bruge specifikke antagonister - naloxon , naltrexon og nalmefin . Ved benzodiazepinforgiftning er flumazenil den specifikke antagonist .
Corazol anvendes heller ikke i øjeblikket i psykiatrisk praksis.
I denne forbindelse er corazol udelukket fra nomenklaturen for lægemidler.
Samtidig forbliver corazol et meget værdifuldt værktøj til eksperimentelle farmakologiske undersøgelser. Det er meget udbredt i søgning og undersøgelse af antikonvulsiva og andre neuro(psyko)tropiske lægemidler.
Hvidt krystallinsk pulver. Meget letopløseligt i vand og alkohol. Vandige opløsninger (pH 6,0-8,0) steriliseres ved +100 °C i 30 minutter.
Det er kombineret med andre analeptika, hjertemedicin. Inkompatibel med MAO-hæmmere. Det er en antagonist af lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet (barbiturater, chloralhydrat).
Akutte febersygdomme, tendens til at udvikle krampetilstande, alvorlig hjerteskade, aktiv lungetuberkulose.
Corazol er karakteriseret ved en moderat bredde af terapeutisk virkning; dette skal tages i betragtning for at undgå en overgang fra en analeptisk handling til en krampagtig og fra en excitatorisk til en deprimerende. Den anden fase af virkningen - hæmning efter excitation - er dog svagt udtrykt i corazol. I tilfælde af overdosis - rystende, skælven. Ved gentagen brug af konvulsiv terapi er destruktive ændringer i hjernebarken mulige.