I farmakologi er molær aktivitet (udtrykket " styrke " også brugt, som er et kalkerpapir med styrke ) et numerisk mål for aktiviteten af et kemikalie eller lægemiddel, udtrykt i mængden (dosis) af et stof eller dets koncentration, der kræves for at opnå den ønskede kliniske eller eksperimentelle farmakologiske effekt af en bestemt en given intensitet (denne effekt måles for eksempel ved ændringen under påvirkning af et stof eller lægemiddel af visse fysiologiske eller biokemiske parametre i et eksperimentelt system, eller, i kliniske forsøg, måles som procentdelen af patienter, der har nået forudbestemte primære endepunkter i undersøgelsen, for eksempel har opnået remission ). Ifølge denne definition forårsager et meget aktivt (eller "meget potent") stof, såsom for eksempel buprenorphin , alprazolam , risperidon , en stærkere klinisk og biokemisk/fysiologisk respons ved lavere koncentrationer, mens en mindre aktiv ("mindre potent" ”, "lav-potent") stof, såsom for eksempel tramadol , oxazepam , chlorpromazin (parvis sammenlignelig med ovenstående eksempler med hensyn til hovedvirkningsmekanismen og deres anvendelsesområder i medicin ), har en meget mindre effekt i sammenlignelige koncentrationer, og kræver derfor for at opnå samme effekt brug af højere doser eller koncentrationer. Den molære aktivitet af et stof, der er en ligand af visse cellulære receptorer , er proportional med både dets dissociationskonstant (graden af affinitet for receptoren, "affinitet" for denne receptor) og dets interne agonistiske aktivitet ("receptoreffektivitet"). Tilsvarende afhænger den molære aktivitet af et stof, der er en inhibitor af et bestemt enzym eller andet protein, både af graden af affinitet af dette stof til enzymet eller proteinet og af inhiberingens effektivitet (sandsynligheden for, at, når det er bundet, protein eller enzym vil blive hæmmet, det vil sige ændre konfigurationen på en sådan måde, at den ikke kan udføre sin funktion).
Dissociationskonstant eller affinitet er et numerisk mål for et stofs eller lægemiddels affinitet til en receptor, dets evne eller tilbøjelighed til at binde sig til en receptor. Intern agonistisk aktivitet (også kendt som receptoreffektivitet) er et numerisk mål for et stofs eller lægemiddels evne til at inducere en bestemt klinisk, biokemisk eller fysiologisk respons (på molekylært subcellulært, cellulært, vævs-, organ- eller systemniveau) som resultat binding til en receptor. Med andre ord er intern agonistaktivitet et numerisk udtryk for forholdet mellem graden af receptorbesættelse af et givet stof eller lægemiddel og størrelsen af det observerede kliniske, fysiologiske eller biokemiske respons. Systemets ønskede respons er effekten, og den afhænger både af ligandens (stoffets eller lægemidlets) evne til at binde sig til receptoren, og af evnen til at aktivere den eller omvendt hæmme receptorens konstitutionelle aktivitet efter bindende, hvilket forårsager en effekt eller respons. Molær effektivitet afhænger således både af graden af affinitet af et stof eller lægemiddel til receptoren (dets dissociationskonstanter eller affinitet) og af dets interne agonistaktivitet (receptoreffektivitet, evnen til at aktivere eller deaktivere receptoren). Effekten er angivet med bogstavet E. Liganden under undersøgelse, hvad enten det er et lægemiddel, et hormon/neurotransmitter/cytokin eller et andet stof, der binder til receptoren og frembringer en effekt, betegnes normalt A eller D. Under en vis koncentration af stoffet [A] er effekten E forårsaget af det for lille til at kunne måles, men ved højere koncentrationer bliver den mærkbar og målbar, og denne effekt stiger med stigende dosis eller koncentration af stoffet [A] , men kun op til et vist maksimum , over hvilket virkningen ikke vokser med en yderligere stigning i dosis eller koncentration af lægemidlet (det såkaldte "effektplateau" eller "maksimal effekt"). Det vil sige, at dosis-respons-kurven med stigende koncentration af teststoffet begynder asymptotisk at nærme sig dette maksimum, det såkaldte E max .
Værdien af E max er den maksimalt opnåelige effekt for et givet stof i et givet fysiologisk system. Koncentrationen eller dosis af et stof [A] , hvor virkningen E forårsaget af det er 50 % af den maksimalt mulige, kaldes "halvdelen af den maksimale effektive koncentration" eller "halvdelen af den maksimale effektive dosis" og betegnes EC 50 eller ED 50 (eller, i russisk translitteration, henholdsvis EC 50 og ED 50 ). Udtrykket "molær aktivitet" eller "styrke" refererer præcist til værdien af ECso eller ED50 . Jo lavere EC 50 eller ED 50 værdien er, jo lavere koncentration eller dosis af henholdsvis stoffet eller lægemidlet kræves for at opnå 50 % af den maksimale effekt, og jo mere aktivt, "kraftigt" eller "potent" stoffet eller lægemidlet er. er.
Højere molær aktivitet betyder ikke nødvendigvis flere bivirkninger. I tilfælde af receptorligander er det modsatte ofte tilfældet - mere aktive (dvs. mere affinitet for den ønskede type receptorer, med en større grad af affinitet for dem) forbindelser udviser oftere en større grad af selektivitet for disse receptorer ( de binder mindre til andre, uønskede for virkning, receptorer og forårsager færre bivirkninger).
Mange lægemidler og stoffer, der er meget aktive (meget potente, meget potente) er også meget giftige selv ved lave doser (hvilket er logisk, da de er i stand til at producere de ønskede fysiologiske og biokemiske virkninger selv ved lave doser, som defineret ved molær aktivitet ). Et typisk eksempel på meget giftige og meget aktive forbindelser, der er sundhedsfarlige for mennesker, er mange cytostatika (antineoplastiske lægemidler). Af denne grund træffes der i forskningslaboratorier og i virksomheder, der er involveret i udvikling og produktion af højaktive lægemidler, ekstremt alvorlige sikkerhedsforanstaltninger for at forhindre, at selv små mængder af udviklede eller producerede lægemidler og stoffer og mellemprodukter fra deres syntese kommer ind i kroppen af medarbejdere og forskere. Medicinske stoffer og andre stoffer kan klassificeres efter graden af deres sundhedsfare og efter graden af deres molære aktivitet (styrke) ved hjælp af systemer med maksimalt tilladelige koncentrationer (MAC'er), hvis indvirkning på medarbejdernes organismer er anerkendt som acceptabelt. MPC-systemer giver normalt en konservativ (overvurderet) vurdering af graden af potentiel fare ved et bestemt stof for personalets sundhed, baseret på generelle sikkerhedsovervejelser ("sikkerhed er frem for alt", "sikkerhed kan ikke være for meget"). Det mest almindeligt anvendte system i international praksis omfatter 4 SafeBridge-kategorier. Der er dog andre populære klassifikationssystemer, der sætter MPC for visse stoffer i luften, for eksempel Merck-systemet, Roche-systemet, Affygility-systemet.
En aktiv farmaceutisk ingrediens betragtes som "meget aktiv" ("meget potent") i forbindelse med sikkerhed på arbejdspladsen og potentielt meget farlig for ansattes sundhed, hvis en af følgende betingelser er opfyldt for det: