| Suglat | |
|---|---|
| Ipragliflozin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( 1S)-1,5-anhydro-1-[3-(1-benzothiophen-2-ylmethyl)-4-fluorphenyl] -D - glucitol |
| Brutto formel | C21H21FO5S _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 761423-87-4 |
| PubChem | 10453870 |
| medicin bank | 11698 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Hypoglykæmiske syntetiske og andre midler |
| ATX | A10 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 90,2 % |
| Plasma proteinbinding | 94,6-96,5 % |
| Halvt liv | 14,97±4,58 timer |
| Udskillelse | Urin (67,9 %), afføring (32,7 %) |
| Doseringsformer | |
| Tabletter , filmovertrukne tabletter, filmovertrukne tabletter med depot. | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtlig | |
| Andre navne | |
| Suglat® _ | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Suglat (ipragliflozin) er en natriumafhængig glucosetransportør type 2 -hæmmer . Anvendes som et oralt hypoglykæmisk middel. Registreret i Ruslands statsregister for lægemidler i maj 2019 [1] af Astellas Pharma Europe B.V. Holland. Produceret i Japan. Ipragliflozin er en selektiv hæmmer af natriumafhængig glukosetransportør type 2 (SGLT2), det vigtigste transportprotein, der er involveret i genoptagelsen af glukose i de proksimale nyretubuli og dets aktive overførsel fra lumen af tubuli til blodet mod en koncentrationsgradient. Ved en udtalt hæmning af SGLT2, udtrykt i den proksimale tubuli af nyrenephron, reducerer ipragliflozin reabsorptionen af glucose i renal tubuli og reducerer den renale glucosetærskel, hvilket fører til en stigning i uringlucoseudskillelsen og et insulinuafhængigt fald i forhøjet plasmaglukosekoncentration. Mængden af glukose, der udskilles af nyrerne, afhænger af koncentrationen af glukose i blodet og den glomerulære filtrationshastighed. En stigning i uringlucoseudskillelse med SGLT2-hæmning fører også til en moderat osmodiurese og diuretisk effekt, hvilket bidrager til et fald i det systoliske og diastoliske blodtryk. Undersøgelser af patienter med type 2-diabetes har vist, at øget glukoseudskillelse i urinen fører til kalorietab og deraf følgende vægttab.
I kliniske undersøgelser blev der vist et statistisk signifikant fald i niveauet af glykeret hæmoglobin (HbA1c), FPG og kropsvægt ved brug af ipragliflozin i monoterapi, såvel som i kombination med metformin, pioglitazon, sulfonylurinstofderivater (SM), en dipeptidylgruppe. peptidase-4-hæmmer (DPP-4), insulin (± DPP-4-hæmmer), metformin med sitagliptin, α-glucosidase-hæmmer (α-GI), nateglinid, glukagon-lignende peptid 1-analog (GLP-1) (± SM) . Hos patienter, der ikke opnåede behandlingsmål med ipragliflozin 50 mg, var der et yderligere fald i HbA1c, GLP og kropsvægt, når dosis blev øget til 100 mg. [2]
I en 12-måneders undersøgelse af sikkerheden og effekten af ipragliflozin hos ældre (over 65 år) og ikke-ældre (under 65 år) japanske patienter med type 2-diabetes, var forekomsten af bivirkninger 14,8 % og 14,2 %, hhv., og forekomsten af alvorlige bivirkninger var henholdsvis 1,4 % og 0,8 % hos ældre og ikke-ældre patienter [3] . Imidlertid var hypoglykæmi, nyrelidelser og hudkomplikationer hyppigere hos ældre patienter, mens genitale infektioner, polyuri/pollakiuri og leverlidelser var hyppigere hos ikke-ældre patienter.
Det er vigtigt at bemærke, at SGLT2-hæmmere, ud over deres effekt på glykæmi, også kan reducere risikoen for uønskede kardiovaskulære hændelser såsom myokardieinfarkt, slagtilfælde [4]
Hos type 2 diabetiske mus viste ipragliflozin i en sammenlignende undersøgelse af effektiviteten af seks kommercielt tilgængelige SGLT2-hæmmere den stærkeste reduktion i hyperglykæmi og komplikationer forbundet med diabetes [ 5] Disse data tyder på, at SGLT2-hæmmere har en kardiobeskyttende effekt og kan bruges til at behandle ikke-diabetiske patienter med kardiomyopati [6] .