Retinsyrereceptor

Retinoinsyrereceptor ( RAR ) er en nuklear receptor .  Det fungerer som en transkriptionsfaktor [1] , der aktiveres af både all-trans retinsyre og 9 - cis - retinsyre [2] .

Der er tre retinsyrereceptorer (RAR'er): RAR-alfa , RAR-beta og RAR-gamma , kodet af henholdsvis RARA- , RARB- og RARG- generne . Hver receptorisoform har ti splejsningsvarianter : fire for alfa, fire for beta og to for gamma. Ligesom andre type II nukleare receptorer heterodimeriserer RAR med RXR , og i fravær af en ligand binder RAR/RXR-dimeren til hormonelle responselementer , kendt som retinsyreresponselementer (RARE'er), i kompleks med en corepressorprotein. Binding af agonistligander til RAR resulterer i corepressor - dissociation og rekruttering af et coaktivatorprotein , som igen fremmer transkription af downstream-målgenet til mRNA og i sidste ende protein. Derudover er RAR - genekspression under epigenetisk regulering af promotormethylering [3] .

Se også

Noter

  1. ↑ Germain P, Chambon P, Eichele G, Evans RM, Lazar MA, Leid M, De Lera AR, Lotan R, Mangelsdorf DJ, Gronemeyer H (2006). "International Union of Pharmacology. LX. Retinoinsyrereceptorer. Pharmacol Rev. 58 (4): 712-25. DOI : 10.1124/pr.58.4.4 . PMID  17132850 .
  2. ↑ Allenby G, Bocquel MT, Saunders M, Kazmer S, Speck J, Rosenberger M, Lovey A, Kastner P, Grippo JF, Chambon P, Levin AA (1993). "Retinoinsyrereceptorer og retinoid X-receptorer: interaktioner med endogene retinsyrer" . Proc Natl Acad Sci USA . 90 (1): 30-4. Bibcode : 1993PNAS...90...30A . DOI : 10.1073/pnas.90.1.30 . PMC  45593 . PMID  8380496 .
  3. ↑ Rotondo JC, Borghi A, Selvatici R, Mazzoni E, Bononi I, Corazza M, Kussini J, Montinari E, Gafà R, Tognon M, Martini F (2018). "Association af retinsyrereceptor β-gen med indtræden og progression af Lichen Sclerosus-associeret vulvar pladecellecarcinom" . JAMA Dermatologi . 154 (7): 819-823. DOI : 10.1001/jamadermatol.2018.1373 . PMC  6128494 . PMID29898214  . _