| ranibizumab | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C 2158 H 3282 N 562 O 681 S 12 |
| CAS | 347396-82-1 |
| medicin bank | DB01270 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | S01LA04 |
| Administrationsmetoder | |
| intravitreal injektion [d] | |
| Andre navne | |
| Lucentis | |
Ranibizumab (handelsnavn Lucentis ) er et lægemiddel, der indeholder fragmenter (Fab) af monoklonale humaniserede antistoffer mod endotelvækstfaktor A ( VEGF-A ), beregnet til behandling af aldersrelateret makuladegeneration (AMD) og proliferativ diabetisk retinopati ( PDR), udviklet af virksomheden Genentech . Det distribueres i USA af Genentech og i andre lande af Novartis [1] under navnet Lucentis. I øjeblikket er brugen af ranibizumab godkendt i mere end 85 lande til behandling af våd AMD og diabetisk retinopati.
Siden 2012 har ranibizumab været inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Biosimilars : 2021 - ranibizumab-nuna (Byooviz) [2] .
Lægemidlet blev skabt på grundlag af undersøgelser af vaskulær endotelvækstfaktor af Napoleon Ferrara.
Ranibizumab binder sig selektivt til isoformer af vaskulær endotelvækstfaktor, VEGF-A ( VEGF 110 , VEGF 121 , VEGF 165 ), og forhindrer interaktionen af VEGF-A med dets receptorer på overfladen af endotelceller ( VEGR 1 og VEGR 2 ), hvilket fører til undertrykkelse af neovaskularisering og vaskulær proliferation. Ved at hæmme væksten af nydannede choroidale kar ind i nethinden, stopper ranibizumab progressionen af den eksudativ-hæmoragiske form af aldersrelateret makuladegeneration (AMD) og makulært ødem i diabetes mellitus og retinal veneokklusion (trombose).
Diabetisk makulaødem (DME) er resultatet af diabetisk retinopati, den mest almindelige komplikation af diabetes, der påvirker synet. DME er karakteriseret ved ændringer i blodkarrene i nethinden, øjets indre lysfølsomme lag. Patienter med DME lækker væske fra disse patologisk ændrede kar placeret i det centrale område af nethinden, kaldet macula (makula). Makulaen er ansvarlig for skarpheden af det centrale syn, så DME kan forårsage alvorlig synsnedsættelse. Synsforstyrrelser på grund af DME forekommer hos ca. 1-3 % af diabetespatienterne, hvor DME er den største årsag til blindhed hos befolkningen i den arbejdsdygtige alder i de fleste udviklede lande.
Lægemidlet sprøjtes ind i øjets glaslegeme med en speciel nål [3] . I gennemsnit varer behandlingsforløbet to år og er omkring fem injektioner om året (fra 3 til 12). Nøgledata fra RESTORE [4] og RESOLVE [5] forsøgene samt resultater fra en uafhængig undersøgelse udført i USA af Diabetic Retinopathy Clinical Research Network [6] viste, at synsstyrke hos patienter behandlet med ranibizumab i kombination med laserterapi forbedret gennem 12 måneder forbedret med et gennemsnit på 9 point sammenlignet med baseline, mens hos patienter, der kun fik laserterapi, forbedredes synsstyrken med et gennemsnit på tre til fire point. Derudover viste undersøgelsen, at forbedringen af synsstyrken blandt patienter behandlet med Lucentis op til to år var større, med færre injektioner påkrævet i det andet behandlingsår end i det første år. Mens patienterne i løbet af det første behandlingsår havde brug for i gennemsnit otte til ni injektioner, havde de i løbet af det andet år kun brug for to eller tre injektioner i gennemsnit. Før fremkomsten af ranibizumab var standarden for pleje at kauterisere nethinden med en laser for at forhindre udstrømning af væske fra kapillærerne og reducere hævelse.
Synsstyrken hos patienter behandlet med Ranibizumab efter henholdsvis 12 måneders behandling forbedredes med gennemsnitligt 6,8 point sammenlignet med baseline, mens den gennemsnitlige forbedring af synsstyrken hos patienter behandlet med laserterapi var 0,9 point ifølge standardskalaen ETDRS [ 7]
De vigtigste bivirkninger noteres fra siden af øjet, systemiske fænomener er sjældne. Ranibizumab blev veltolereret i undersøgelser, både når det blev brugt som monoterapi og i kombination med laserterapi. Hyppigheden af arterielle tromboemboliske hændelser (≤3,5%) observeret i DME kliniske forsøg var i overensstemmelse med forekomsten af våd AMD, uden signifikante forskelle mellem lægemiddelgruppen og placebo- eller laserterapigrupperne. Den kumulative forekomst af endophthalmitis i alle pivotale undersøgelser var 1,4 % [8] .
Bevacizumab ( Avastin ) er en dyr intravenøs kræftbehandling med en lavere pris for den mikroskopiske dosis, der kræves til injektion i øjet, nogle gange off-label for at forhindre retinal vaskularisering i stedet for ranibizumab. [9] [10] Samtidig er bevacizumab meget giftig [11] og dets bivirkninger, herunder off-label injektioner i øjeæblet, omfatter øjenblødning og betændelse, slagtilfælde og øget risiko for død [12] .