Salvebaser ( Latin Basis Unguenti , engelsk Salvebase eller mindre almindeligt engelsk Vehicle of an ointment ) er bærere af et medicinsk stof (PL) i salver . De bestemmer hastigheden og omfanget af dets absorption og påvirker også processen med dets transport gennem huden og bidrager derfor til manifestationen af den optimale terapeutiske effekt af salver. Ifølge farmakopéen , i mangel af instruktioner i opskriften , vælges basen under hensyntagen til den fysisk-kemiske kompatibilitet af salvekomponenterne og dens formål [1] .
I. Ifølge produktionskilden: Naturlig (BJU), Halvsyntetisk (hydrogeneret fedt, cellulosederivater, alginatopløsninger) og Syntetisk (silikoner, PEO, PVP)
II. Efter kemisk sammensætning: Glycerolestere, kulbrinter, uorganiske forbindelser, polysaccharider
Ulemperne ved disse typer klassifikationer er, at de ikke bestemmer teknologien for salver.
III. Ifølge evnen til at interagere med vand:
Dette er den mest rationelle klassificering, da den tydeligt karakteriserer basernes egenskaber og hjælper med at træffe det rigtige valg af basen afhængigt af lægemidlets egenskaber og bestemme den måde, de interagerer på.
Gruppen af hydrofobe baser kombinerer baser og deres komponenter, der har en anden kemisk natur og har udtalt hydrofobicitet.
Brugt som salvebaser siden oldtiden og stadig. Af kemisk natur er de triglycerider af fedtsyrer. Egenskaberne er tæt på fedtholdige sekreter fra huden. Derudover indeholder fedtstoffer uforsæbelige komponenter, blandt hvilke steroler dominerer. Animalsk fedt indeholder kolesterol, mens vegetabilsk fedt indeholder phytosterol. Af animalsk fedt er det mest almindelige svinefedt - Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata) . Det er en blanding af triglycerider af stearin-, palmitin-, olie- og linolsyre. Det indeholder også en lille mængde kolesterol. Denne hvide masse er praktisk talt lugtfri. Smeltepunkt = 34-36 °C. Fordele: Svinekødsfedtsalver absorberes godt af huden, irriterer ikke og fjernes let med sæbevand. Svinekødsfedt blandes og smelter let sammen med andre fedtstoffer, voksarter, kulbrinter, harpikser og fedtsyrer. På grund af indholdet af stearin indeholder svinefedt op til 25% vand, 70% alkohol, 35% glycerol, hvilket danner stabile emulsionssystemer med dem. Ulemper: Under påvirkning af lys, varme, luft og m/o bliver det harskt, får en skarp, ubehagelig lugt, en syrereaktion og en irriterende virkning. Fast svinefedt er i stand til oxidation, det er ikke egnet til fremstilling af salver med oxidationsmidler. Det reagerer med alkaliske stoffer, salte af tungmetaller, zink, kobber og vismut og danner sæber. Salver bliver mørkere, bliver tætte og tyktflydende.
Vegetabilsk fedtDe fleste af dem har en fed tekstur, som er forbundet med et højt indhold af glycerider af umættede syrer. I denne henseende kan vegetabilsk fedt kun bruges som komponenter i salvebaser. Med hensyn til deres stabilitet ligner vegetabilske fedtstoffer animalske fedtstoffer - de bliver harske ved langtidslagring, men på grund af indholdet af phytoncider er de mere modstandsdygtige over for mikroorganismer. De mest udbredte solsikke-, jordnødde-, oliven-, fersken-, mandel-, abrikosolier. Fordele: biologisk harmløshed, farmakologisk ligegyldighed, trænge gennem epidermis.
hydrogenerede fedtstofferHalvsyntetisk produkt opnået ved katalytisk hydrogenering af fede vegetabilske olier. Samtidig går umættede glycerider af fede olier over i den begrænsende, bløde konsistens. Afhængig af hydrogeneringsgraden kan der opnås fedtstoffer i forskellige konsistenser. De besidder de positive egenskaber ved animalsk fedt og er kendetegnet ved større stabilitet.
Hydrofedt eller "salomas" (fedt fra smør) - Adeps hydrogenisatus Det er fremstillet af raffinerede vegetabilske olier. Det ligner i egenskaber fedt, men har en mere tyktflydende konsistens. Som grundlag anvendes dens legering med vegetabilsk olie, kaldet "vegetabilsk fedt". Combiner - Adeps compositus Den består af spiseligt spæk, vegetabilsk olie og svinefedt. Udenlandske farmakopéer gør det muligt at bruge hydrogenerede jordnødde- og ricinusolier. VoksarterDisse er estere af fedtsyrer og højere monovalente alkoholer. Som en komponent i baserne bruges bivoks - Cera flava , som er en solid skør masse af mørkegul farve med et smeltepunkt = 63-65 ° C. Voks er kemisk inert. Godt smeltet sammen med fedt og kulhydrater. Anvendes til konsolidering af salvebaserne.
Spermaceti - CetaceumDet er en ester af fedtsyrer og cetylalkohol. Fast fedtmasse med smeltepunkt = 42-54 °C. Sammensmelter let med fedtstoffer, kulbrinter og er meget udbredt i teknologien til cremer og kosmetiske salver.
Kulbrinter er produkter fra olieraffinering. Fordele: kemisk ligegyldighed, stabilitet og kompatibilitet med de fleste medicinske stoffer. De mest anvendte er følgende:
Vaseline - VaselineEn blanding af flydende, halvflydende og faste carbonhydrider med C 17 ÷ C 35 . Viskøs masse, strækkende tråde, hvid eller gullig. Smeltepunkt = 37-50 °C. Blandbar med fedtstoffer, fede olier (med undtagelse af ricinus). Indeholder op til 5% vand på grund af viskositet. Absorberes ikke af huden.
Paraffin _En blanding af mættede højtsmeltende kulbrinter med et smeltepunkt på 50-57 °C. Hvid fedtet at røre ved masse. Det bruges som fugemasse til salvebaser.
Vaselineolie - Oleum vaselini seu Parafinum liquidumEn blanding af mættede kulbrinter med C 10 ÷ C 15 . En farveløs olieagtig væske, der blødgør salvebaserne. Blandes med fedtstoffer og olier (med undtagelse af ricinus) og har alle ulemperne ved vaseline.
OzokeritVokslignende mineral af mørkebrun farve med duften af olie. I kemiske termer er det en blanding af kulbrinter med høj molekylvægt. Indeholder svovl og harpiks. Smeltepunkt 50-65 °C. Anvendes som fugemasse.
Ceresin - CeresinumOprenset ozocerit . Amorf farveløs skør masse med et smeltepunkt på 68-72 °C. Anvendes som fugemasse.
Kunstig vaseline - Vaselinum artificialeLegeringer af paraffin, ozocerit, ceresin i forskellige proportioner. Den højeste kvalitet er kunstig vaseline med ceresin.
Naftalan olie - Naphthalanum liquidum rafinatumTyk sirupsagtig sort væske med en grønlig fluorescens og en specifik lugt. Blander godt med fede olier og glycerin. Det har en lokalbedøvende og antimikrobiel virkning.
Polyethylen eller polypropylen gelerDe er en legering af lavmolekylær polyethylen eller polypropylen med mineralolier. Ganske ligegyldig, kompatibel med en række medicinske stoffer.
Deres obligatoriske komponent er poly-organo-siloxan væsker (POSZH). POL'erne hedder: esilon-4 (kondensationsgrad = 5) eller esilon-5 (kondensationsgrad = 12). De bruges som en integreret komponent i komplekse salvebaser. De danner homogene legeringer med vaseline eller vandfri lanolin . Blander godt med fede og mineralske olier.
Silikonebaser opnås på to måder: ved at fusionere en silikonevæske med andre hydrofobe komponenter eller ved at fortykke en silikonevæske med aerosil. Som grundlag anvendes sammensætningens aerosilbase: esilon-5 - 84 dele, aerosil - 16 dele. Det er en farveløs gennemsigtig gel i udseende.
Fordele: høj stabilitet, ingen irriterende virkning, krænker ikke hudens fysiologiske funktioner
Ulemper: frigiver langsomt medicinske stoffer , kan kun bruges til overfladesalver . Det forårsager også skade på øjets bindehinde , så det kan ikke bruges i øjensalver .
Hydrofilicitet - evnen til at blande sig med vand eller opløses i det. Denne gruppe kombinerer baserne, som ikke indeholder fedtholdige komponenter.
| Fordele: | Fejl: |
|---|---|
| — muligheden for at indføre en betydelig mængde vandige opløsninger af lægemidler — de frigiver let lægemidler og sikrer deres høje biotilgængelighed — de fjernes let fra påføringsstedet og vaskes af med vand |
- mikrobiel kontaminering (gælder ikke PEO) - tørrer hurtigt (gælder ikke PEO) - ikke kompatibel med en række lægemidler - udsat for synerese (et fænomen, hvor en væskefase frigives) |
Klassificering:
I. Ifølge evnen til at interagere med vand:
II. Oprindelse:
1) Geler af kulhydrater med høj molekylvægt, proteiner: stivelse, celluloseethere, gelatine, kollagen 2) Syntetiske IUD-geler: PEO, RAP 3) Geler af uorganiske stoffer: bentonitterIII. Af fysisk og kemisk natur:
1) Gel type systemer 2) Geléer og kolloide systemerDe er kendetegnet ved lavere strukturel styrke og er i stand til at blive flydende under mekanisk belastning.
Repræsentanter:
Disse er kunstigt skabte systemer, der har både hydrofile og hydrofobe egenskaber. En obligatorisk komponent er en emulgator ( overfladeaktivt middel ), som sikrer frigivelse og absorption af lægemidler . Amfifile baser er i stand til at inkorporere både fedt- og vandopløselige stoffer. De har en blød tekstur og fordeles let over overfladen af huden og slimhinderne. De er opdelt i 2 grupper - absorption og emulsion.
Når der tilsættes vand til absorptionsbasen, dannes emulsionsbaser. Afhængigt af basens beskaffenhed, overfladeaktive stoffers fysisk-kemiske egenskaber og værdien af den hydrofile-lipofile balance (HLB), er emulsionsbaser opdelt i to grupper:
1) Emulsionsbaser af den første art, type m/w:
De dannes ved visse forhold mellem hydrofile komponenter og overfladeaktive stoffer (HLB=13÷15) og vand. For eksempel baser indeholdende emulgatorer Tween-80, emulgator nr. 1, monovalente metalsæber.2) Emulsionsbaser af den anden type m/m:
De består af hydrofobe stoffer med overfladeaktive stoffer (HLB=3÷6) og vand. For eksempel:Ikke-ioniske emulgatorer: Tween-80
Ioniske emulgatorer: Anioniske overfladeaktive stoffer, emulgator nr. 1, Zhirosahara
Opnået fra vaskevandet af fåreuld. i GF-X er der 2 artikler om Lanolinum hydricum og Lanolinum anhydricum . Ifølge den kemiske struktur er der tale om en blanding af omkring 70 stoffer af forskellige strukturer - en blanding af estere af høje fedtsyrer med højere fedt- og cykliske alkoholer, frie alkoholer og frie syrer, triterpener mv. Udbredt i salveteknologi.
A. Lanolin vandfri: Tyk tyktflydende masse af brun-gul farve med en specifik lugt. Smeltepunkt 36-42 °C. Praktisk talt uopløselig i vand. Letopløseligt i fedtstoffer, chloroform og ether [2] . Fordele: Sammensmelter let med fedtstoffer, kulhydrater, silikonevæsker, voks. Inkorporerer (absorberer) op til 180% vand, 140% glycerin, op til 40% ethylalkohol (stor emulgerende evne). Kemisk ligegyldig. Modstandsdygtig over for varme og lys. Godt absorberet i huden, men værre end svinefedt. Dens vandabsorberende kapacitet øges, når den smeltes sammen med hydrofile komponenter. I apoteksteknologi bruges vandlanolin oftest. B. Lanolin vandig: Indeholder op til 30% vand. Det er en hvidlig-gullig masse, mindre tyktflydende. Hvis opskriften ikke angiver, hvilken lanolin der skal tages, så bruges vand [3] . Ulemper: tilstopper hårsækkene, forårsager allergiske reaktioner (det er derfor, det er udelukket fra US Global Fund og en række EU-lande [4] ), er mere klistret, forårsager dermatose og en stigning i hudens pH.For at forbedre egenskaberne af lanolin anvendes følgende derivater:
Fordele ved SSHV: høj emulgerende evne, ingen allergisk virkning, frigiver let lægemidlet, absorberes af huden, blandes med vand op til 180% uden fortynding, anvendes i salver i en koncentration på 6-8%.
Højmolekylære alifatiske alkoholer og deres derivaterDet er en legering af 70 % højmolekylære alkoholer af kaskelothvalolie og 30 % højmolekylære mættede alkoholer (cetyl og stearyl).
SæberOlieopløselige sæber af polyvalente metaller: Ca, Mg, Zn osv. Magnesiumstearater og -oleater anvendes oftest. Grundlaget for sammensætningen er kendt: vaseline (25), magnesiumoleat (op til 5), renset vand (op til 100). Sæber danner neutrale fine emulsioner med pH <8.