| benserazid | |
|---|---|
| Generel | |
| Systematisk navn |
(±)-N 1 -(b)-seryl-N 2 -(2,3,4-trihydroxybenzyl)hydrazin |
| Chem. formel | C10H15N3O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Fysiske egenskaber | |
| Molar masse | 257,243 g/ mol |
| Klassifikation | |
| Reg. CAS nummer | 14919-77-8 |
| PubChem | 2327 |
| SMIL | O=C(NNCc1c(O)c(O)c(O)cc1)C(N)CO |
| InChI | InChI=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16/h1-2.6, 12.14- 17H, 3-4,11 H2, (H, 13,18)BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 64187 |
| ChemSpider | 2237 |
| Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet. | |
Benserazid (Benserazid), serazid er et lægemiddel mod parkinson, en hæmmer af perifer L-DOPA-decarboxylase , trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren . I kombination med L - Dioxyphenylalanin (L-DOPA) hjælper det med at reducere dannelsen af dopamin i perifere væv og øge mængden af L-DOPA, der kommer ind i centralnervesystemet.
ATX-kode: N04BA02 ( Levodopa i kombination med en decarboxylasehæmmer)
Hos patienter med parkinsonisme efter oral administration absorberes benserazid hurtigt fra mave-tarmkanalen, absorptionsgraden er 58%. Det metaboliseres hovedsageligt i tarmen, virkningen mod L-DOPA (i tilfælde af kombinationen af L-DOPA + benserazid) udføres også hovedsageligt i tarmen; i andre områder af kroppen metaboliseres det til trihydroxybenzylhydrazin. Benserazid udskilles hurtigt i urinen i form af metabolitter, hovedsageligt inden for de første 6 timer, 85 % udskilles inden for 12 timer Benserazid trænger ikke ind i BBB hos rotter.
Individuel. Den daglige dosis af benserazid (i kombination med L-DOPA i forholdet 1:4) varierer fra 37,5 mg til 250 mg.
Ved anvendelse i kombination med L-DOPA kan der sammen med et fald i en række bivirkninger fra nervesystemet og det kardiovaskulære system være en tendens til tidlig udvikling af dyskinesi og psykiske lidelser, som er forbundet med virkningen af L. -DOPA.
Graviditet og amning:
Kontraindiceret under graviditet og amning (amning).
Bivirkninger:
Fra siden af centralnervesystemet: sjældent - spontane bevægelser, søvnforstyrrelser, agitation, svimmelhed, depression.
Siden det kardiovaskulære system: sjældent - ortostatisk hypotension, arytmier.
Fra fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme, opkastning, anoreksi, epigastriske smerter, dysfagi, ulcerogen effekt (hos disponerede patienter).
Fra siden af det hæmatopoietiske system: sjældent - trombocytopeni .
Ovenstående bivirkninger er opstået ved brug af benserazid i kombination med L-DOPA.
I kombination med L-DOPA: Parkinsons sygdom, parkinsonisme syndrom (med undtagelse af lægemiddelinduceret parkinsonisme, især antipsykotika).
Alvorlige lidelser i leveren, nyrerne, det kardiovaskulære system og/eller det endokrine system, svær psykose, vinkel-lukkende glaukom, melanom, graviditet, amning, barndom, overfølsomhed over for benserazid.
Det bruges i kombination med L-DOPA, som gør det muligt at reducere dens dosis og sværhedsgraden af bivirkninger, især kvalme, opkastning og arytmier. I dette tilfælde kan der være en tendens til tidlig udvikling af dyskinesi og psykiske lidelser forbundet med L-DOPA-behandling.
Benserazid i kombination med L-DOPA bør ikke anvendes under behandling med MAO-hæmmere (med undtagelse af type B MAO-hæmmere).
I perioden med brug af benserazid i kombination med L-DOPA bør aktiviteter, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner undgås.