Superagonist

I farmakologi refererer udtrykket " superagonist " til en undertype af en ligand - en agonist af enhver undertype af cellereceptorer , som er i stand til at inducere en fysiologisk respons på maksimal agonistisk stimulering, der er større end en endogen agonist , hvis interne agonistiske aktivitet tages som 100 %. Med andre ord har superagonisten en iboende agonistaktivitet større end 100%. [1] [2] Eksistensen af ​​superagonister - stoffer med en receptoreffektivitet, der er større end en endogen agonist - er et sjældent tilfælde i farmakologien, da cellulære receptorer af biologiske strukturer har udviklet sig på en sådan måde, at de mest effektivt genkender endogene ligander . Sådanne kemiske forbindelser eksisterer imidlertid ikke kun, men har nogle gange endda kliniske anvendelser. For eksempel er goserelin en gonadotropin-frigivende faktor receptor superagonist .

Se også

Noter

  1. ↑ Carlier PR , Chow ES , Barlow RL , Bloomquist JR Opdagelse af ikke-zwitterioniske GABA A -receptor fulde agonister og en superagonist   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : journal. - 2002. - August ( bind 12 , nr. 15 ). - S. 1985-1988 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00299-8 . — PMID 12113824 .
  2. ↑ Tan CM , Wilson MH , MacMillan LB , Kobilka BK ,  Limbird LE Heterozygote α2A-adrenerge receptormus afslører unikke terapeutiske fordele ved partielle agonister  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 2002. - September ( bind 99 , nr. 19 ). - P. 12471-12476 . - doi : 10.1073/pnas.122368499 . — PMID 12205290 .