| Spiperone | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 8-[4-(4-fluorphenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-on |
| Brutto formel | C23H26FN3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 395,47 g/mol |
| CAS | 749-02-0 |
| PubChem | 5265 |
| Forbindelse | |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | lever |
| Udskillelse | nyre |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| spiroperidol, spiropitan | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Spiperon (også kendt som Spiroperidol ; handelsnavn: Spiropitan ( Japan )) er et typisk antipsykotisk og forskningsstof, der tilhører klassen af butyrophenonderivater (ligner haloperidol , droperidol ) [1] . Spiperone er godkendt til klinisk brug i Japan som behandling for skizofreni [2] . Derudover har spiperon vist sig at være en aktivator af calciumaktiverede chloridionkanaler, hvilket gør det til en lovende kandidat til behandling af cystisk fibrose [3] .
| Receptor | Ki ( nM) [4] | Noter |
|---|---|---|
| 5- HT1A | 17.3 | |
| 5- HT1B | 995 | |
| 5-HT 1D | 2397 | |
| 5- HT1E | 5051 | |
| 5- HT1F | 3,98 | |
| 5- HT2A | 1.17 | |
| 5- HT2B | 1114,2 | |
| 5- HT2C | 922,9 | |
| 5- HT3 | >10.000 | Ingen data om binding til humane klonede receptorer; dataene blev opnået på receptorer fra rottens cerebrale cortex. |
| 5- HT5A | 2512 | Klonet musereceptor. |
| 5- HT6 | 1590 | Klonet rottereceptor. |
| 5- HT7 | 109,8 | |
| a1A _ | 20.4 | |
| a1B _ | 3,09 | |
| α1D _ | 8,32 | |
| D1 _ | 398,5 | |
| D2 _ | 0,16 | |
| D3 _ | 0,34 | |
| D4 _ | 1,39 | |
| D5 _ | 4500 | |
| H1 _ | 272 | |
| σ | 353 |
N-methylspiperon (NMSP) er et methyleret derivat, der bruges til at studere funktionen af dopamin- og serotonin - neurotransmittersystemerne .
Mærket med radioaktivt kulstof -11 ( 11 C) N-methylspiperon kan bruges til PET [5] .