Mepakrin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 5. august 2019; checks kræver 10 redigeringer .
mepakrin
Mepacrinum
Kemisk forbindelse
IUPAC ( RS )-2-methoxy-6-chlor-9-(1-methyl-1-diethylaminobutylamino)-acridindihydrochlorid
Brutto formel C23H30ClN3O _ _ _ _ _ _
Molar masse 399,957 g/mol
CAS 83-89-6
PubChem 237
medicin bank APRD00317
Forbindelse
Klassifikation
ATX P01AX05
Farmakokinetik
Plasma proteinbinding 80-90 %
Halvt liv 5-14 dage
Doseringsformer
pulver ; tabletter , overtrukne tabletter
Andre navne
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrine, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprin, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Ten Quinacrine, Ten Quinacrin,
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Mepakrin (akrikhin) er et lægemiddel , der hovedsageligt har antiparasitisk virkning.

Egenskaber

Akrikhin er et gult fint krystallinsk pulver med en bitter smag. I vand ved +20 °C er opløseligheden op til 3 % og stiger, når opløsningen opvarmes. Fortyndede vandige opløsninger viser gul fluorescens .

Historie

I begyndelsen af ​​det 20. århundrede ledte forskerne aktivt efter et lægemiddel, der havde den antimalaria-aktivitet af kinin , men uden de bivirkninger, der er karakteristiske for sidstnævnte. Farmaceuter vendte sig til farvestoffer, blandt hvilke der ifølge teorien fra en af ​​grundlæggerne af kemoterapi, den tyske videnskabsmand Ehrlich , skulle have været dem, der selektivt ville farve kun mikroorganismer, binde og dræbe dem uden at påvirke andre væv. Disse gæt blev bekræftet, og i begyndelsen af ​​1930'erne dukkede mepakrine op, kendt i Den Russiske Føderation som "Akrikhin". Syntesen af ​​stoffet blev udviklet af sovjetiske videnskabsmænd i laboratorierne fra USSR's Videnskabsakademi og det kemiske og farmaceutiske institut for Folkekommissariatet for Sundhed. Ordzhonikidze [1] . For sin industrielle produktion nær Moskva i 1935-1936. et anlæg med samme navn blev bygget [2] [3] (nu Akrikhin JSC; den 19. oktober 1936 blev det første industrielle parti akrikhin med en vægt på 22 kg [4] modtaget . Den eneste ulempe ved stoffet var, at det, som et farvestof, farvede huden gul, selvom efter behandlingen var stoppet forsvandt gulheden.

På grund af det faktum, at mepacrin er mindre aktivt og desuden forårsager farvning af hud og slimhinder, bruges det i øjeblikket praktisk talt ikke som et antimalariamiddel. Mepacrine bruges også som et antihelmintisk middel og til behandling af lupus erythematosus, kutan leishmaniasis og psoriasis.

Farmakologi

Antihelminthic, har også antimalaria, antipsoriatiske, immunsuppressive virkninger .

Absorptionen  er høj, TCmax i plasma  er 2-3 timer. Det udskilles af nyrerne med galde ( sekundær absorption er mulig i duodenum ).

Ansøgning

Producenten anbefaler til brug ved cestodose : invasion af bovin bændelorm ( taeniarhynchosis ), dværg bændelorm ( hymenolepiasis ), bred bændelorm ( diphyllobothriasis ). Kutan leishmaniasis , giardiasis , psoriasis , malaria , systemisk lupus erythematosus (som en del af kompleks terapi).

Kontraindiceret ved psykiske lidelser ( psykose , skizofreni ), mental ustabilitet, kronisk nyresvigt, kolestatisk gulsot , overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Spørgsmålet om brugen af ​​quinacrin som et middel til at behandle sygdommen forårsaget af ebola-virussen er under overvejelse [5] .

Bivirkninger

Bivirkninger: allergiske reaktioner , farvning af huden i gult.

I tilfælde af overdosering kan det forårsage en manisk -lignende ruspsykotisk lidelse [6] . mepakrin forgiftning - motorisk og taleophidselse, desorientering på sted og tid; mepacrin psykose - hallucinationer , agitation, depression . Når neurologiske symptomer opstår, annulleres mepacrin, en rigelig mængde væske administreres, dextrose og beroligende lægemidler ordineres.

Inkompatibel med primaquin og quinocid .

Noter

  1. ↑ Vestnik - Akademii︠a︡ nauk SSSR. - Google Bøger
  2. ↑ Ny tabletproduktion - Avis Kommersant nr. 82 (1485) dateret 05/12/1998 . Hentet 6. april 2020. Arkiveret fra originalen 6. april 2020.
  3. ↑ Erindringer fra veteraner fra arbejderfronten i byen Noginsk. Plante "Akrikhin" . Hentet 6. april 2020. Arkiveret fra originalen 6. april 2020.
  4. ↑ Virksomhedens historie . Hentet 6. april 2020. Arkiveret fra originalen 6. april 2020.
  5. ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Genanvendelse af quinacrin mod ebolavirusinfektion in vivo  //  Antimikrobielle midler og kemoterapi. - 2019-07-15. - P.AAC.01142-19 . — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596 . - doi : 10.1128/AAC.01142-19 . Arkiveret fra originalen den 4. august 2019.
  6. ↑ M. V. Korkina, N. D. Lakosina, A. E. Lichko , I. I. Sergeev. Kapitel 17. Rus psykiske lidelser // Psykiatri: En lærebog for medicinstuderende. - M. : "MEDpress-inform", 2006. - 576 s. — ISBN 5-98322-217-1 .

Litteratur

  Gå til Wikidata-elementet  Ordbøger og encyklopædier