| Lapatinib | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
N- [3-chlor-4-[(3-fluorphenyl)methoxy]phenyl]-6- [5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl] quinazolin-4-amin |
| Brutto formel | C29H26ClFN4O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 581,058 g/mol |
| CAS | 388082-78-8 |
| PubChem | 208908 |
| medicin bank | DB01259 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L01XE07 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | Variabel, stiger med mad |
| Plasma proteinbinding | >99 % |
| Metabolisme | Hepatisk , for det meste CYP3A -medieret (mindre 2C19 og 2C8 involvering) |
| Halvt liv | 24 timer |
| Udskillelse | Mest afføring |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Tykerb, Tyverb, Tyverb, Lapatinib, Tykerb | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Lapatinib (handelsnavne - Tyverb, Tykerb, Tyverb, Tykerb) er et lægemiddel mod kræft. Reversibel tyrosinkinasehæmmer.
Lapatinib \ lapatinib
Filmovertrukne tabletter på 250 mg.
140 tabletter pr. pakning (Karton superpakning indeholdende to små blisterpakninger med hver 70 tabletter.)
LO1XE07
Lapatinib er en ny dobbelt, selektiv intracellulær tyrosinkinasehæmmer, der binder til ErbB1- og ErbB2\HER2\neu -receptorer.
Den maksimale plasmakoncentration af lapatinib (Cmax) nås ca. 4 timer efter administration. Ligevægtstilstanden nås efter 6-7 dages administration.
Ifølge resultaterne af undersøgelser er lapatinib effektivt, når det administreres som monoterapi og kombinationsterapi hos patienter med metastaserende brystkræft;
Den kombinerede brug af lapatinib med capecitabin i behandlingen af patienter med ErbB2 (HER 2) positiv fremskreden brystkræft øger tiden til sygdomsprogression, reducerer signifikant og signifikant risikoen for sygdomsprogression og reducerer signifikant sandsynligheden/risikoen for hjernemetastaser.
Avanceret og/eller metastatisk brystkræft (med overekspression af ErbB2+ (HER2+), som en del af kombinationsbehandling med capecitabin, hos patienter tidligere behandlet med trastuzumab.
Overfølsomhed over for lapatinib eller enhver anden komponent i lægemidlet. Graviditet og amningsperiode.
Under tilstande, der kan føre til venstre ventrikelsvigt; med nedsat nyrefunktion af moderat eller svær grad.
Kvinder i den fødedygtige alder bør advares om brug af passende prævention og graviditetsafbrydelse under behandling med lapatinib. Det anbefales at stoppe amningen på grund af den mulige forekomst af karakteristiske bivirkninger hos barnet.
Behandlingsforløbet med lapatinib bør kun udføres af en specialist med erfaring i brugen af lægemidler mod kræft. Lapatinib tages i kombination med capecitabin.
Monoterapi med lapatinib: anoreksi; fald i ejektionsfraktionen af venstre ventrikel; diarré; udslæt; svaghed. Nogle gange: interstitiel pneumonitis; hyperbilirubinæmi; øgede niveauer af alanin og asparaginsyreaminotransferaser, alkalisk fosfatase.
Lapatinib i kombination med capecitabin
Ud over ovenstående: dyspepsi, tør hud, stomatitis, obstipation, mavesmerter, palmar-plantar syndrom, mucositis, smerter i ryg og lemmer, hovedpine, søvnløshed.
Samtidig administration af lapatinib med kendte CYP3A-hæmmere bør udvises med forsigtighed, og patientens kliniske tilstand og mulige bivirkninger bør overvåges nøje. Den kombinerede brug af lapatinib med capecitabin eller trastuzumab påvirker ikke lægemidlets farmakokinetiske parametre. Biotilgængeligheden af lapatinib afhænger af fødeindtagelse.
Behandling med lapatinib bør udføres af en specialist med erfaring i brugen af kræftbehandling. Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at bestemme niveauet af venstre ventrikulær ejektionsfraktion og overvåge det under behandlingen. Patienter bør overvåges for pulmonale symptomer. Leverfunktionen skal overvåges før behandling, derefter månedligt eller som indiceret. Behandling med lapatinib bør seponeres ved svært nedsat leverfunktion.
Det frigives fra apoteker på recept.