| ezetimibe | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C24H21F2NO3 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |
| medicin bank | 00973 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C10AX09 |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Ezetrol | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Ezetimibe er en ny klasse af lipidsænkende lægemidler, der selektivt hæmmer absorptionen af kolesterol (kolesterol) og nogle plantesteroler i tarmen.
Ezetimibe er medlem af en ny klasse af lipidsænkende lægemidler, der selektivt hæmmer absorptionen af kolesterol (kolesterol) og nogle plantesteroler i tarmen. Ezetimib er lokaliseret i tyndtarmens børstekant og forhindrer absorptionen af kolesterol (kolesterol), hvilket fører til et fald i strømmen af kolesterol fra tarmen til leveren, hvorved kolesterollagrene i leveren reduceres og udskillelsen af kolesterol øges. kolesterol fra blodet. Ezetimib øger ikke udskillelsen af galdesyrer og hæmmer ikke syntesen af kolesterol i leveren. Ved at reducere absorptionen af kolesterol i tarmen, reducerer ezetimib strømmen af kolesterol til leveren. Ezetimib, givet i kombination med statiner, reducerer TC, low-density lipoprotein-kolesterol (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) og triglycerider (TG) og øger high-density lipoprotein-kolesterol (HDL-C) hos patienter med hyperkolesterolæmi mere end ezetimibe eller simvastatin givet separat. Efter oral administration absorberes ezetimib hurtigt. Samtidig fødeindtagelse (både fedtholdigt og magert) påvirker ikke biotilgængeligheden af ezetimib, når det tages oralt. Ezetimib metaboliseres hovedsageligt i tyndtarmen og leveren ved konjugering med glucuronid, efterfulgt af udskillelse i galden.
Primær hyperkolesterolæmi .
Registreringsforsøg har vist, at indtagelse af stoffet reducerer kolesterolniveauet, men ifølge nyere forsøg reducerer stoffet ikke risikoen for åreforkalkning , reducerer ikke hyppigheden af hjerteanfald eller dødsfald som følge af hjerte- og karsygdomme [1] .
En af grundlæggerne af Cochrane Collaboration , forfatter til adskillige systematiske gennemgange af kliniske forsøg, Peter Götsche , bemærkede, at ezetimibe blev godkendt af FDA i 2002 af den eneste grund, at det i kliniske forsøg reducerede lavdensitetskolesterol i blodet med 15 %, og at salget af stoffet i USA i 2007 beløb sig til 5 milliarder dollars, selvom ingen ved, om dette lægemiddel er nyttigt eller skadeligt [2] .