| Mivacuriumchlorid | |
|---|---|
| Mivacurium | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-dioxo-4-octen-1,8-diyl)bis(hydroxy-3,1-propandiyl)]bis [1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]isoquinoliniumdichlorid |
| Brutto formel | C58H80N2O14 + 2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 1029,26 g/mol |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 71316 |
| medicin bank | APRD01119 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | n-kolinolytika (muskelafslappende midler) |
| ATX | M03AC10 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 100 % (vægt/vægt) |
| Metabolisme | etherhydrolyse ved pseudocholinesterase |
| Halvt liv | ca. 2 min |
| Doseringsformer | |
| Opløsning til intravenøs administration | |
| Administrationsmetoder | |
| intravenøst | |
| Andre navne | |
| Mivacron | |
Mivacuriumchlorid er et korttidsvirkende ikke-depolariserende muskelafslappende middel, der bruges til at slappe af skeletmuskler under tracheal intubation, mekanisk ventilation og kirurgiske indgreb [1] . Et derivat af benzoquinolin.
Mivacurium, ligesom succinylcholin , hydrolyseres af pseudocholinesterase [2] . Rollen af ægte kolinesterase i metabolismen af mivacurium er ubetydelig. Derfor, med en reduceret koncentration af pseudocholinesterase eller dets atypiske karakter, vil virkningsvarigheden af mivacurium stige betydeligt. Med et heterozygot defekt pseudocholinesterase-gen varer blokeringen 2-3 gange længere end normalt, med en homozygot kan den vare timer.
Metabolisme af mivacurium producerer en kvaternær monoester, en kvaternær alkohol og en dicarboxylsyre. Kun en lille mængde af lægemidlet udskilles uændret i urinen og galden. Mivacurium er en blanding af 3 isomerer : trans-trans, cis-trans og cis-cis [2] . Samtidig er de første 2 de vigtigste og har en meget høj clearance (53 og 92 ml/min/kg) og et lavt distributionsvolumen (0,1 og 0,3 l/kg), hvilket forklarer deres hurtige eliminering ( T 1/2 ca. 2 min). Cis-cis-isomeren har et lavt distributionsvolumen (0,3 l/kg) og en lav clearance (4,2 ml/min/kg), så T 1/2 er 55 minutter, men dette påvirker ikke blokeringen.
Den myopalytiske virkning af mivacurium kan elimineres af acetylcholinesterasehæmmere i nærværelse af mindst en svag muskelrespons på nervestimulering. Metabolismen af mivacurium afhænger ikke direkte af lever- eller nyrefunktionstilstanden, men i tilfælde af lever- eller nyreinsufficiens øges varigheden af dets virkning på grund af et fald i koncentrationen af pseudocholinesterase i plasma.
Dosis til intubation - 0,15-0,2 mg / kg. Infusion med en startdosis på 4-10 mcg/(kg x min) giver mulighed for intraoperativ muskelafspænding. Den nøjagtige dosis afhænger af plasmakoncentrationen af pseudocholinesterase. Med hensyn til kropsvægt har børn brug for højere doser af lægemidlet end voksne (med hensyn til kropsoverfladeareal er doserne de samme).
Mivacurium frigiver histamin kvantitativt svarende til atracurium. Langsom administration af lægemidlet (inden for 1 min) gør det muligt at minimere arteriel hypotension og takykardi på grund af frigivelsen af histamin. Men hvis dosis af mivacurium overstiger 0,15 mg/kg, så i hjertesygdomme forhindrer selv en langsom administration af lægemidlet ikke et kraftigt fald i blodtrykket.
Virkningen af mivacurium svarer til virkningen af atracurium (2-3 minutter). Den største fordel ved mivacurium er en kort virkningsvarighed (20-30 min), som er 2-3 gange længere end fase I af succinylcholinblokken, men 2 gange kortere end virkningsvarigheden af atracurium, vecuronium og rocuronium. Hos børn begynder lægemidlet at virke hurtigere, og virkningsvarigheden er kortere end hos voksne. Mivacurium kan opbevares ved stuetemperatur i 18 måneder.