| Yodantipyrin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-phenyl-2,3-dimethyl-4-iod-pyrazolon |
| Brutto formel | C11H11IN2O _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 129-81-7 |
| PubChem | 8522 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Antivirale midler |
| ATX | J05AX |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Andre navne | |
| Jodantipyrin | |
Yodantipyrine er et lægemiddel, der tidligere er blevet brugt i forskning som et isotopsporstof for kropsvæsker. I øjeblikket fremmes Rusland aktivt som et antiinflammatorisk og antiviralt middel.
I øjeblikket kendes to forskellige lægemidler, hvis vigtigste aktive ingrediens er iodantipyrin (Iodophenazon \u003d 1-phenyl-2,3-dimethyl-4-iod-pyrazolon)
Jodantipyrin ( 14 C 11 H 11 131 IN 2 O) radioisotop
Præparat til radioisotopdiagnostik, syntetiseret ved hjælp af ustabile jodatomer (isotoper [1] [2] , 131 I med en halveringstid på 8,02 dage, [3] [4] samt carbon 14 C [5] .
Med hensyn til jod og lægemidlets radioaktivitet:
Som kilde til jod anvendes kaliumiodid til fremstilling af det aktive stof iodantiprin, som indeholder en stabil isotop af jod med et massetal på 127 ( 127 I), som ikke har radioaktive egenskaber.
Lægemidlet iodantipyrin, som tidligere blev brugt som et radioaktivt mærke og indeholdt en radioaktiv isotop af jod med et massetal på 125 ( 125 I ), er i øjeblikket ikke produceret og ikke registreret i Rusland .
Yodantipyrin ( C11H11IN2O ) antiviralt _ _
Et lægemiddel til behandling og forebyggelse af flåtbåren encephalitis, der tilhører gruppen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, pyrazolderivater. Prækursoren for lægemidlet er antipyrin, hvorfra 4-iodantipyrin blev syntetiseret ved at erstatte det mobile hydrogenatom i 4-stillingen af pyrazolon med et iodatom. Jod er bundet til carbonatomet ved en stærk kovalent binding. For lægemidler af pyrazolgruppen er antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende virkningstyper karakteristiske.
Sugning . Jodantipyrin absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
Biotilgængelighed . Når 80%, når det tages oralt.
distribution . Har en høj affinitet for vævsproteiner ved en terapeutisk dosis går hurtigt fra blodplasmaalbumin med en maksimal koncentration i væv efter 10-12 timer. Binding til blodproteiner er 25%.
Metabolisme (Biotransformation) . Som et pyrazolonderivat hydrolyseres iodantipyrin hurtigt i mavesaft til dannelse af metabolitter.
Elimination . Urinudskillelse gennem nyrerne ved aktiv transport ind i nyretubuli: 3-5% uændret, 80-90% - inaktive metabolitter. Halveringstiden er omkring 6 timer.
De præsenterede materialer indeholder ikke data om indflydelsen af forskellige faktorer (køn, alder osv.) på de farmakokinetiske parametre for iodantipyrin. 6.
I USSR blev iodantipyrin foreslået til brug som et antiviralt lægemiddel . Den første rapport om den antivirale aktivitet A.S.afoffentliggjortiodantipyrin og andre pyrazolonforbindelser på det prækliniske forskningsstadium blevaf [7]
Producenter af lægemidlet hævder, at det har antiinflammatoriske, immunstimulerende og interferonogene virkninger [8] . Ansatte ved Klinisk Infectious Diseases Hospital nr. 4 i Ufa oplyser på denne organisations hjemmeside, at de har testet iodantipyrin mod hæmoragisk feber med nyresyndrom [9] .
Yodantipyrin bestod ikke fuldgyldige kliniske forsøg , det er ikke certificeret uden for Den Russiske Føderation. Tilgængelige publikationer opfylder ikke standarderne for evidensbaseret medicin og tillader os ikke at konkludere, at jodantipyrin er effektivt til behandling af flåtbåren hjernebetændelse [10] .
Yodantipyrin radioisotop
Jod-isotopen, der anvendes i præparatet, har en kort effektiv halveringstid, hvilket forårsager en ubetydelig strålingsbelastning på individets krop.[2]
Yodantipyrin antiviral
Lægemidlet har lav toksicitet og tolereres godt. I nogle tilfælde er dyspeptiske symptomer, hududslæt, kløe, angioødem og andre allergiske reaktioner mulige. Når du holder op med at tage stoffet, forsvinder disse fænomener.
Yodantipyrin er kontraindiceret hos personer under 14 år, under graviditet og amning , med hyperthyroidisme , såvel som ved krænkelse af lever- eller nyrefunktionen [10] .