Ioflupan (123I)
| Ioflupan | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | [I-123] N -ω-fluorpropyl-2β-carbomethoxy-3β-(4-iodphenyl) nortropan |
| Brutto formel | C 18 H 23 FINO 2 |
| CAS | 155798-07-5 |
| PubChem | 3086674 |
| medicin bank | 08824 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | V09AB03 |
| Andre navne | |
| DaTscan | |
Ioflupan ( 123 I ) er et radioaktivt lægemiddel til diagnosticering af Parkinsons syndrom . Godkendt til brug: USA (2011) [1] . En kemisk analog af kokain , hvor et af brintatomerne i den lipofile aromatiske del af molekylet er erstattet af radioaktivt jod-123. Et alkaloid , et tropanderivat .
Det binder til dopamintransportøren (DAT) placeret på præsynaptiske nerveender i striatum og afspejler antallet af dopaminerge neuroner i substantia nigra . Ved neuronal degeneration reduceres antallet af dopamintransportører betydeligt, hvilket kan påvises ved hjælp af scintigrafi - scanning af gammastrålingen, der kommer fra ioflupan. Ioflupan indeholder den radioaktive isotop jod-123 , som indføres i molekylet under radioiodering. Radiojodering involverer udskiftning af radioaktive jodatomer med reaktive brintatomer i målmolekyler. Processen involverer sædvanligvis virkningen af et stærkt oxidationsmiddel for at omdanne iodidionerne til en meget reaktiv elektrofil iodforbindelse. Dannelsen af denne elektrofile art fører til muligheden for hurtig iodering af aromatiske forbindelser indeholdende stærke aktiverende grupper, såsom arylforbindelser. Især aromatiske komponenter, der har elektrondonerende grupper, kan i tilstrækkelig grad aktivere carbonatomer i ringen til at indgå i elektrofile substitutionsreaktioner.
Funktionelt er ioflupan en ligand med høj affinitet for dopamintransportører placeret på de præsynaptiske nerveender af axoner i striatum . Axonterminaler er projektioner af dopaminneuroner i substantia nigra. Scanning af ioflupan i striatum viser antallet af dopaminerge neuroner i substantia nigra, som reduceres ved Parkinsons sygdom.
Virkningsmekanisme
Kontakter DAT .
Indikationer
Visualisering af DAT i striatum til diagnosticering af Parkinsons syndrom ved hjælp af enkeltfotonemissionstomografi [2] .
Optagelser
Video , der viser virkningsmekanismen af ioflupan.
Noter
- ↑ Nye lægemiddelgodkendelser for 2011 . FDA . Hentet 16. november 2020. Arkiveret fra originalen 29. september 2021.
- ↑ DATSCAN-ioflupane i-123 injektion, opløsning . DailyMed . US National Library of Medicine.