| Vorinostat | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | N - hydroxy - N'- phenyl-octandiamid |
| Brutto formel | C14H20N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 264,32 g/mol |
| CAS | 149647-78-9 |
| PubChem | 5311 |
| medicin bank | DB02546 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L01XX38 |
| Farmakokinetik | |
| Plasma proteinbinding | 71 % |
| Metabolisme |
Hepatisk glukuronidering og oxidation CYP -system er ikke involveret |
| Halvt liv | 2 timer |
| Udskillelse | Nyre (ubetydelig) |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Vorinostat er en histon-deacetylasehæmmer , der anvendes som lægemiddel til behandling af T-celle lymfom.
Vorinostat fremstilles og markedsføres af Merck under handelsnavnet 'Zolinza' som et lægemiddel til behandling af hudmanifestationer hos patienter med progressivt, vedvarende eller tilbagevendende T-celle lymfom under systemisk terapi, doseringsformen er tabletter indeholdende 100 mg af det aktive stof. stof.
Fra 2016 var prisen på lægemidlet i USA $94,54 per tablet eller $11.362,30 for en pakke med 120 tabletter til et månedligt behandlingsforløb [1]
Forbindelsen blev udviklet af Columbia University kemiker Dr. Ronald Breslow . .
Vorinostat er en hæmmer af klasse I-zinkholdige histon-deacetylaser ( HDAC1 , HDAC2 og HDAC3 ) og klasse II-histondeacetylase HDAC6 , men ikke klasse III-histondeacetylaser.
Hæmning opstår på grund af koordineringen af den hydroxamiske gruppe med zinkatomet i enzymets reaktionscenter med samtidig blokering af den katalytiske lomme af phenylgruppen [2] .
Hæmning af histondeacetylaser (med uændret aktivitet af histonacetyltransferaser ) fører til akkumulering af en stigning i andelen af acetylerede histoner i kromatin , som er en vigtig faktor for at opretholde pluripotens og celledifferentiering [3] og dermed undertrykke malign vækst.