H1-histaminreceptorblokkere

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 30. marts 2022; checks kræver 7 redigeringer .

Blokkere af H 1 -histaminreceptorer  - lægemidler.

Der er mange lægemidler, der påvirker frigivelsen, kinetikken, dynamikken og metabolismen af ​​histamin . Disse omfatter især dets fysiologiske antagonister [1] og omvendte histaminagonister [2] .

Virkningen af ​​syntetiserede antihistaminer blev eksperimentelt bevist i 1937, udviklingen og forbedringen af ​​terapeutiske antihistaminer fortsætter den dag i dag [3] .

Ifølge virkningen på centralnervesystemet opdeles H1-histaminreceptorblokkere i lægemidler af I (klassisk, beroligende) og II-III (ny) generation [1] .

Bivirkninger og hovedvirkninger

H1-receptorblokkere ordineret som antiallergiske lægemidler (det vil sige lægemidler, der primært virker i det perifere kredsløb) er opdelt i I og andre "generationer". De er opdelt efter deres evne til at passere blod-hjerne-barrieren og dermed virke på hjernen. Antiallergiske lægemidler af første generation, samt beroligende/hypnotiske anti-H1 lægemidler, trænger ind i BBB og virker beroligende/hypnotisk. Alle anti-H1 lægemidler, på grund af det faktum, at de begynder at virke fra blodbanen, har en mere eller mindre udtalt antiallergisk effekt, selvom denne effekt er svagere i sovemedicin. Det andet kriterium for at henvise til "generationer" er fraværet af høj selektivitet for førstegenerationslægemidler til faktisk perifere H1-receptorer. Ud over H1-receptorer kan antihistaminer rettet mod dem også virke på muskarine cholinerge, alfa-adrenerge og serotoninreceptorer [2]

Negative bivirkninger af anti-allergiske anti-H1 lægemidler er de virkninger, som anti-H1 hypnotiske lægemidler har. De yder hovedsageligt på grund af det faktum, at de trænger gennem BBB. Histaminerge neuroner er placeret i den tuberomammillære kerne i den posteriore hypothalamus og sender deres projektioner til de fleste dele af hjernen. [4] Det centrale histaminsystem er involveret i mange hjernefunktioner, såsom regulering af arousalniveauer, regulering af søvn- og vågnemønstre, kontrol af hypofysehormonsekretion, undertrykkelse af spiseadfærd og forskellige kognitive funktioner og smerteopfattelse. [5] I henhold til hyppigheden af ​​forekomsten er disse virkninger fordelt som følger. Hovedeffekten er beroligende, hypnotisk. Dette efterfølges af dehydrering og hypotension, svimmelhed, tinnitus, sløret syn, eufori, manglende koordination, rastløshed og angst, øget appetit, der fører til vægtøgning, søvnløshed, rysten, kvalme og opkastning, forstoppelse, diarré, tør hoste. Sjældne bivirkninger omfatter urinretention, arytmier, hovedpine, hallucinationer og psykoser. [6]

De mest almindelige bivirkninger noteret for andengenerationsmidler er døsighed, træthed, hovedpine, kvalme og mundtørhed [6] .

Blokkere af H 1 -histaminreceptorer af 1. generation

Blokkere af H 1 -histaminreceptorer II generation

Blokkere H 1 -histaminreceptorer III-IV generation

På trods af den populære tro på, at der er tre eller fire generationer af H1-antihistaminer, er dette i øjeblikket ikke sandt. [7] Ifølge konsensus om antihistaminer blev det besluttet at reservere navnet "tredje generation" for at henvise til antihistaminer, der vil blive syntetiseret i fremtiden og højst sandsynligt vil adskille sig i en række nøglekarakteristika fra kendte forbindelser, der tilhører den første og anden generation [8] [9] .

På basis af nogle andengenerations antihistaminer er der udviklet stoffer, der ligner formel. I videnskabelige artikler omtales de undertiden uformelt som tredje generation. Målet med deres udvikling var at øge effektiviteten af ​​handlingen med reducerede bivirkninger . For eksempel har levocetirizin (Xyzal) en anden enantiomer end cetirizin [10] ; loratadin og terfenadin har metabolitterne henholdsvis desloratadin (Aerius) [11] og fexofenadin (Allegra). Sidstnævnte anses for at være mindre tilbøjelige til at forårsage hjertearytmi sammenlignet med terfenadin. [12]

Se også

Noter

  1. ↑ 1 2 Osipova L.S. "Klinisk effekt af H1-histaminreceptorblokkere" (utilgængeligt link) . websted pharmdb.ru. Arkiveret fra originalen den 15. september 2012. 
  2. ↑ 1 2 Simons FER Advances in H1-antihistamines // New England Journal of Medicine. - 2004. - T. 351. - Nej. 21. - S. 2203-2217.
  3. ↑ Kurbacheva O. M. Kronisk konjunktivitis  // Behandlende læge: journal. - 2004. - Udgave. 3 . — ISSN 1560-5175 . Arkiveret 17. maj 2021.
  4. ↑ Thurmon RL (red.) Histamine in Inflammation, 2010, kapitel 10
  5. ↑ Haas H, Panula P. "Histamins rolle og tuberomamillærkernen i nervesystemet" Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. ↑ 1 2 Rossi S (Red.) (2004). Australsk medicinhåndbog
  7. ↑ Camelo-Nunes IC (november 2006). "Nye antihistaminer: et kritisk syn". Jornal de Pediatria [ havn. ]. 82 (5 Suppl): S173–80. DOI : 10.1590/S0021-75572006000700007 . PMID  17136293 .
  8. ↑ ST Holgate, GW Canonica, FER Simons, M. Taglialatela, M. Tharp. Konsensusgruppe om den nye generation af antihistaminer (CONGA): nuværende status og anbefalinger  // Klinisk <html_ent glyph="@amp;" ascii="&"/> Eksperimentel allergi. - 2003-09. - T. 33 , no. 9 . - S. 1305-1324 . — ISSN 1365-2222 0954-7894, 1365-2222 . - doi : 10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x .
  9. ↑ Antihistaminer: myter og virkelighed . media.ru . Hentet 17. juli 2020. Arkiveret fra originalen 24. september 2020.
  10. ↑ Nettis E, Colanardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A (marts 2006). "Levocetirizin til behandling af kronisk idiopatisk urticaria: en randomiseret, dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse" . British Journal of Dermatology . 154 (3): 533-8. DOI : 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x . PMID  16445787 .
  11. ↑ Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R (august 2005). "In vivo antimuskarine virkninger af tredje generationens antihistaminerge middel, desloratadin" . BMC Farmakologi . 5:13 DOI : 10.1186 / 1471-2210-5-13 . PMC 1192807 . PMID 16109168 .  
  12. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C (september 2002). "Fexofenadin i kronisk idiopatisk urticaria: en klinisk og immunhistokemisk evaluering". International Journal of Immunopathology and Pharmacology . 15 (3): 217-224. DOI : 10.1177/039463200201500308 . PMID  12575922 .
  Gå til Wikidata-elementet  Ordbøger og encyklopædier