Ebselen

Ebselen
Kemisk forbindelse
Brutto formel C13H9NOSe _ _ _ _
CAS 60940-34-3
PubChem 3194
medicin bank 12610
Forbindelse
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Ebselen er et syntetisk lægemiddel med antiinflammatorisk, antioxidant og cytobeskyttende aktivitet. Det fungerer som en glutathionperoxidase- efterligning og kan også reagere med peroxynitrit . [1] Det er ved at blive undersøgt som en mulig behandling for slagtilfælde , [2] [3] høretab , tinnitus [4] og bipolar lidelse . [5] [6]

Derudover kan ebselen være effektiv mod Clostridium difficile- infektioner [7] og har vist sig at have svampedræbende aktivitet fra Aspergillus fumigatus . [otte]

Ebselen er en potent renser af hydrogenperoxid såvel som hydroperoxider, herunder membranbundne fosfolipider og kolesterolesterhydroperoxider. Adskillige Ebselen-analoger har vist sig at absorbere hydrogenperoxid i nærværelse af thioler. [9]

Mulig aktivitet mod COVID-19

Foreløbige undersøgelser indikerer, at ebselen udviser lovende hæmmende aktivitet mod COVID-19 i cellulære assays. [10] Effekten blev tilskrevet den irreversible hæmning af hovedproteasen på grund af dannelsen af ​​en kovalent binding med thiolgruppen i det aktive sted cystein (Cys-145).

Syntese

Links

  1. ↑ Schewe T (1995). "Ebselens molekylære virkninger - en antiinflammatorisk antioxidant". Gene Pharmacol . 26 (6): 1153-69. DOI : 10.1016/0306-3623(95)00003-J . PMID  7590103 .
  2. ↑ "Ebselen: prospektiv terapi for cerebral iskæmi". Ekspertudtalelse undersøger narkotika . 9 (3): 607-19. 2000. DOI : 10.1517/13543784.9.3.607 . PMID  11060699 .
  3. ↑ "Ebselen i akut iskæmisk slagtilfælde: et placebokontrolleret, dobbeltblindt klinisk forsøg. Ebselen Studiegruppe” . Slagtilfælde . 29 (1): 12-7. 1. januar 1998. DOI : 10.1161/01.STR.29.1.12 . PMID  9445321 . Arkiveret fra originalen 2010-04-20 . Hentet 2020-08-20 . Forældet parameter brugt |deadlink=( hjælp )
  4. ↑ Kil, Jonathan (2007). "Ebselen-behandling reducerer støjinduceret høretab via mimik og induktion af glutathionperoxidase." Høreforskning . 226 (1-2): 44-51. DOI : 10.1016/j.heares.2006.08.006 . PMID  17030476 .
  5. ↑ Singh, N. (2013). "En sikker lithiummimetik til bipolar lidelse." Naturkommunikation . 4 : 1332. Bibcode : 2013NatCo...4.1332S . DOI : 10.1038/ncomms2320 . PMID  23299882 .
  6. ↑ Nyt lægemiddel mod bipolar lidelse kan give færre bivirkninger . University of Oxford Seneste nyheder (8. januar 2013). Hentet 12. januar 2013. Arkiveret fra originalen 5. august 2020.
  7. ↑ Lægemidlet afvæbner dødelige C. difficile-bakterier uden at ødelægge en sund tarmflora . Medicinsk Express. Hentet 20. august 2020. Arkiveret fra originalen 23. september 2020.
  8. ↑ Marshall, Andrew C. (26. februar 2019). "Struktur, mekanisme og hæmning af thioredoxinreduktase". Antimikrobielle midler og kemoterapi . 63 (3): e02281-18. DOI : 10.1128/AAC.02281-18 . PMID  30642940 .
  9. ↑ "Syntese og antioxidantaktivitet af peptidbaserede Ebselen-analoger". Chem. Eur. J. _ 17 (17): 4849-57. 2011. DOI : 10.1002/chem.201003417 . PMID21400619  . _
  10. ↑ Jin, Z. et al. Struktur af Mpro fra COVID-19-virus og opdagelse af dets inhibitorer. Natur https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).