| Rifamycin | |
|---|---|
| rifamycin | |
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C 37 H 47 N O 12 |
| CAS | 6998-60-3 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | ansamyciner |
| ICD-10 | --> |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | 60-90% af den administrerede dosis udskilles i galde og fæces inden for 8-24 timer. |
| Doseringsformer | |
| kapsler, øredråber | |
| Andre navne | |
| Otofa | |
Rifamycin er et antibiotikum . Tilhører den farmakologiske gruppe af ansamyciner . [en]
Farmakologisk virkning - bredspektret antibakteriel, bakteriedræbende. Det binder til DNA - afhængig RNA- polymerase, hæmmer RNA-syntese. Standarddosis: 400 mg 2 gange dagligt i 7-10 dage.
Et antibiotikum af rifamycingruppen, opnået fra strålesvampen Streptomyces mediterranei i 1957. Det har en bakteriedræbende virkning. Virkningsmekanismen er forbundet med undertrykkelse af RNA-syntese ved kompleksdannelse med DNA-afhængig RNA-polymerase.
Ved lave koncentrationer er det aktivt mod Mycobacterium tuberculosis , Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (herunder Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis ; ved højere koncentrationer er det aktivt mod Escherichia coli , Proteus spp.
Aktiv mod stammer af mikroorganismer, der er resistente over for semisyntetiske penicilliner og cephalosporiner. Krydsreagerer ikke med andre antibiotika (med undtagelse af rifampicin).
Absorberes hurtigt ved intramuskulær administration. Cmax opnås efter 30 minutter, den terapeutiske koncentration opretholdes i 6-8 timer Ved 4-dobling af dosis øges Cmax med 1,5-3 gange og er højere ved intravenøs administration end ved intramuskulær injektion, men falder hurtigere. Akkumulerer ikke. Kommunikation med plasmaproteiner er 60-70%. Fordeling: maksimal koncentration - i leveren, mindre - i nyrerne, lungerne, ascitic og pleuravæsker. Det dvæler i lang tid i fokus for inflammation. Trænger ikke igennem BBB. Trænger gennem placentabarrieren. Det metaboliseres til dannelse af en aktiv metabolit. T1 / 2 - 2 timer Udskilles med galde (60-90% inden for 8-24 timer), i en lille mængde - af nyrerne. Delvis reabsorption sker i tarmene, hvilket resulterer i langvarig cirkulation i kroppen. Med kolestase øges plasmaniveauer.
Når det påføres topisk i form af øredråber, er det kendetegnet ved lav absorption i det systemiske kredsløb.
Akut og kronisk mellemørebetændelse (herunder med isolerede purulente læsioner af trommehinden og dens perforering), tilstande efter kirurgiske indgreb på mellemøret.
Infektions- og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer følsomme over for rifamycin, inkl. gonoré, tuberkulose.
I / m voksne og børn over 6 år, der vejer mere end 25 kg - 500-750 mg henholdsvis hver 8. og 12. time; børn under 6 år - 125 mg hver 12. time.
Hos / hos voksne og børn, der vejer mere end 25 kg - 500 mg pr. dag; for børn, der vejer mindre end 25 kg - den daglige dosis er 10-30 mg / kg, hyppigheden af administration er 2-4 gange / dag.
Til lokal brug til behandling af tuberkuløse læsioner er en enkelt dosis 125 mg.
Gulsot, nylig (mindre end 1 år) infektiøs hepatitis, alvorlig nyreinsufficiens, graviditet, amning, overfølsomhed over for rifamyciner.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, anoreksi, erosiv gastritis, pseudomembranøs enterocolitis, øget aktivitet af hepatiske transaminaser, hyperbilirubinæmi, hepatitis.
Allergiske reaktioner: nældefeber, eosinofili, angioødem, bronkospasme, artralgi, feber.
Fra det hæmopoietiske system: leukopeni.
Fra det reproduktive system: dysmenoré.
Fra siden af centralnervesystemet og det perifere nervesystem: hovedpine, synsnedsættelse, ataksi, desorientering, muskelsvaghed.
Fra urinsystemet: nefronekrose, interstitiel nefritis.
Andre: herpes, flebitis (når det administreres intravenøst), porfyriinduktion.
Når det påføres topisk i form af øredråber: allergiske reaktioner, lyserød farvning af trommehinden (synlig under otoskopi).
Rifamycin er kontraindiceret til brug under graviditet og amning (amning).
Der er ikke udført kliniske undersøgelser af sikkerheden ved topisk brug af rifamycin i form af øredråber under graviditet og amning.
Kontraindiceret ved gulsot, nylig (mindre end 1 år) infektiøs hepatitis. Brug med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion på grund af risikoen for gulsot.
Kontraindiceret ved svært nedsat nyrefunktion.
Påføring er mulig i henhold til doseringsregimet.
Brug med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion på grund af risikoen for gulsot.
Under behandling hos patienter får hud, sputum, sved, afføring, tårevæske, urin en orange-rød farve. Kan permanent plette bløde kontaktlinser. Indeholder sulfitter, som skal tages i betragtning ved ordination til patienter med overfølsomhed over for svovl.
Antacida, opioider, antikolinergika og ketoconazol reducerer (i tilfælde af samtidig oral administration) biotilgængeligheden af rifamycin.
Med samtidig brug af isoniazid og/eller pyrazinamid øges hyppigheden og sværhedsgraden af leverdysfunktion i højere grad (hos patienter med tidligere leversygdom).
Ved samtidig brug reducerer rifamycin aktiviteten af orale antikoagulantia, orale hypoglykæmiske lægemidler, hormonelle svangerskabsforebyggende midler, digitalis-lægemidler, antiarytmiske lægemidler (disopyramid, quinidin, mexiletin, tocainid), kortikosteroider, dapson, hydantoiner (phenytoin, benzobartyzepiner, benzobartyzepiner, sex, hormoner, theophyllin, chloramphenicol, ketoconazol, itraconazol, cyclosporin A, azathioprin, betablokkere, langsomme calciumkanalblokkere, enalapril, cimetidin (rifamycin forårsager induktion af nogle leverenzymsystemer, accelererer stofskiftet).