| Phenylefrin | |||
|---|---|---|---|
| | |||
| Generel | |||
| Systematisk navn |
1-(meta-Hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol / ( R )-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethylphenol | ||
| Chem. formel | C9H13NO2 _ _ _ _ _ | ||
| Rotte. formel | C9H13NO2 _ _ _ _ _ | ||
| Fysiske egenskaber | |||
| Stat | hvidt eller gulligt pulver | ||
| Molar masse | 167,205 g/ mol | ||
| Termiske egenskaber | |||
| Temperatur | |||
| • smeltning | 143-145°C | ||
| Klassifikation | |||
| Reg. CAS nummer | 59-42-7 | ||
| PubChem | 6041 | ||
| Reg. EINECS nummer | 200-424-8 | ||
| SMIL | O[C@H](clcc(O)cccl)CNC | ||
| InChI | InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N | ||
| CHEBI | 8093 | ||
| FN nummer | <-- UN-nummer --> | ||
| ChemSpider | 5818 | ||
| Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet. | |||
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |||
Phenylephrin (phenylephrin) , Irifrin (Irifrin), Mezaton (Mesatonum) [1] , 1-(meta-hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol. Bruttoformlen er C 9 H 13 NO 2 .
Nogle gange tilgængelig som et surt salt ( phenylephrinhydrochlorid ): C 9 H 13 NO 2 ⋅HCl.
Synonymer: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrin hydrochloride, mSympatol, Visadron osv.
Alfa-agonister, antikongestanter .
Hvid eller hvid med et let gulligt skær, lugtfrit krystallinsk pulver. Letopløseligt i vand og alkohol. Opløsninger (pH 3,0-3,5) steriliseres ved +100 °C i 30 minutter.
Phenylephrin er et syntetisk adrenomimetisk lægemiddel. Er et stimulerende middel af α -adrenerge receptorer ; ringe effekt på hjertets β-receptorer. Forårsager forsnævring af arterioler og øget blodtryk (med mulig refleksbradykardi). Sammenlignet med noradrenalin og adrenalin øger det blodtrykket mindre kraftigt, men virker i længere tid. Hjertevolumen under påvirkning af phenylephrin øges ikke (kan endda falde).
I modsætning til epinephrin og noradrenalin er phenylephrin ikke en katekolamin (den indeholder kun én hydroxylgruppe i den aromatiske kerne) og påvirkes kun lidt af katekol-O-methyltransferase (COMT) enzymet involveret i biotransformationen af katekolaminer. I denne henseende er det mere modstandsdygtigt, har en længere effekt; effektiv, når den tages oralt (dog mindre, end når den administreres parenteralt).
Phenylephrin bruges til at øge blodtrykket under kollaps og hypotension forbundet med et fald i vaskulær tonus (men ikke med primær hjertesvaghed), som forberedelse til operationer og under operationer, med forgiftning, infektionssygdomme, hypotension; til vasokonstriktion og reduktion af inflammation ved vasomotorisk og høforkølelse, conjunctivitis osv.; som erstatning for adrenalin i anæstesiløsninger; at udvide pupillen.
Med et akut fald i blodtrykket injiceres phenylephrin sædvanligvis i en vene i en dosis på 0,1-0,3-0,5 ml af en 1% opløsning i 40 ml af en 5-20-40% glucoseopløsning eller isotonisk natriumchloridopløsning; administreres langsomt, injektioner gentages om nødvendigt. Dryp indsprøjtet 1 ml 1% opløsning i 250-500 ml 5% glucoseopløsning.
Under huden eller intramuskulært udpege 0,3-1 ml af en 1% opløsning (voksne), indeni - 0,01-0,025 g 2-3 gange om dagen.
For at indsnævre slimhindernes kar og reducere inflammation anvendes 0,25-0,5% opløsninger ved smøring eller inddrypning. Til lokalbedøvelse tilsættes 0,3-0,5 ml af en 1% opløsning pr. 10 ml af en anæstesiopløsning.
Højere doser til voksne indeni: enkelt 0,03 g, dagligt 0,15 g; under huden og intramuskulært: enkelt 0,01 g, dagligt 0,05 g; i en vene: enkelt 0,005 g, dagligt 0,025 g.
Anvend med forsigtighed ved kroniske myokardiesygdomme, hyperthyroidisme og hos ældre.
Dette lægemiddel har en klinisk lighed med etaphedrin .
Når det påføres topisk i oftalmologi, forårsager det pupiludvidelse, forbedrer udstrømningen af intraokulær væske og trækker bindehindens kar sammen, derfor kan det sænke det intraokulære tryk i åbenvinklet glaukom.
For at udvide pupillen injiceres 2-3 dråber af en 1-2% opløsning i konjunktivalsækken. Den mydriatiske effekt er mindre forlænget end med atropin (adskillige timer) [2] .
Præparater indeholdende phenylephrin: midrimax, ifrin osv. Irifrin er øjendråber, der indeholder 25,0 eller 100,0 mg phenylephrin hydrochlorid i en dråbeflaske eller en 5,0 ml dråbeflaske. Opløsningen er sædvanligvis klar eller lysegul. Det har en effekt på α-adrenerge receptorer, som bidrager til sammentrækningen af de muskler, der udvider pupillen (mydriasis) og sammentrækning af arteriolerne i bindehinden [3] .
Oftere - hovedpine, kvalme eller opkastning; sjældnere - angina pectoris, bradykardi, dyspnø, forhøjet blodtryk, hjertebanken, takykardi, ventrikulær arytmi (især når det bruges i høje doser), irritabilitet, rastløshed, allergiske reaktioner.
Reducerer den hypotensive virkning af diuretika og antihypertensive lægemidler (inklusive methyldopa, mecamylamin, guanadrel, guanethidin). Fenothiaziner, alfa-blokkere (phentolamin), furosemid og andre diuretika reducerer den hypertensive effekt. MAO-hæmmere (inklusive furazolidon, procarbazin, selegilin), oxytocin, ergotalkaloider, tricykliske antidepressiva, methylphenidat, adrenostimulerende midler øger phenylephrins pressoreffekt og arytmogenicitet. Betablokkere reducerer kardiostimulerende aktivitet, arteriel hypertension er mulig på baggrund af reserpin (på grund af udtømning af katekolaminreserver i adrenerge slutninger, øges følsomheden over for adrenerge agonister). Inhalationsanæstetika (herunder chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran) øger risikoen for svær atriel og ventrikulær arytmi, da de dramatisk øger myokardiefølsomheden over for sympatomimetika. Ergometrin, ergotamin, methylergometrin, oxytocin, doxapram øger sværhedsgraden af den vasokonstriktoreffekt. Reducerer den antianginale effekt af nitrater, hvilket igen kan reducere pressoreffekten af sympatomimetika og risikoen for arteriel hypotension (samtidig brug er tilladt afhængigt af opnåelsen af den ønskede terapeutiske effekt). Skjoldbruskkirtelhormoner øger (gensidigt) effekten og den tilhørende risiko for koronar insufficiens (især ved koronar åreforkalkning).
Manifesteret af ventrikulær ekstrasystole og korte paroxysmer af ventrikulær takykardi, en følelse af tyngde i hovedet og lemmerne, en signifikant stigning i blodtrykket. Behandling: intravenøs administration af alfablokkere (f.eks. phentolamin) og betablokkere (mod hjerterytmeforstyrrelser).
Subkutant (s/c), intramuskulært (in/m), intravenøst (i/in) jet langsomt eller infusion. Doseringsregimet afhænger af indikationerne og den anvendte doseringsform. Til intravenøs jetadministration opløses 10 mg i 9 ml vand; til intravenøs infusion tilsættes 10 mg til 500 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucose. Moderat hypotension: s / c eller / m, voksne - 2-5 mg, derefter, om nødvendigt, 1-10 mg; i / i - 0,2 mg (0,1-0,5 mg), intervallet mellem injektioner er mindst 10-15 minutter. Alvorlig hypotension og chok - i / i drop; den indledende infusionshastighed er 0,18 mg/min; efterhånden som blodtrykket stabiliseres, reduceres hastigheden til 0,04-0,06 mg/min. Som en vasokonstriktor til regional analgesi tilsættes den til anæstesiopløsningen. Højere doser for voksne: s / c eller / m enkelt dosis - 10 mg, dagligt - 50 mg, med en / i indførelsen af en enkelt dosis på 5 mg, dagligt - 25 mg. Øjendråber: anvendes i form af instillationer. Intranasalt, børn under 1 år - 1 dråbe i hver næsepassage ikke mere end hver 6. time, fra 1 år til 6 år - 1-2 dråber, ældre end 6 år og voksne - 3-4 dråber. Behandlingens varighed er ikke mere end 3 dage. Til spray: børn 6-12 år - 2-3 injektioner ikke mere end hver 4. time.
I behandlingsperioden skal EKG, blodtryk, kiletryk i lungearterien, hjertevolumen, blodcirkulationen i ekstremiteterne og på injektionsstedet overvåges. Med arteriel hypertension er det nødvendigt at opretholde SBP på et niveau på 30-40 mm Hg. Kunst. under det sædvanlige. Før eller under behandlingen af choktilstande er korrektion af hypovolæmi, hypoxi, acidose, hyperkapni obligatorisk. En kraftig stigning i blodtrykket, svær bradykardi eller takykardi, vedvarende hjertearytmier kræver seponering af behandlingen. For at forhindre en fornyet sænkning af blodtrykket efter seponering af lægemidlet, bør dosis reduceres gradvist, især efter længere tids infusion. Infusionen genoptages, hvis SBP falder til 70-80 mm Hg. Kunst. Under terapien udelukkes potentielt farlige aktiviteter, der kræver hurtige motoriske og mentale reaktioner. Når det påføres topisk, efter absorption gennem slimhinden, kan phenylephrin forårsage systemiske virkninger. I denne forbindelse bør brugen af phenylephrin i form af 10% øjendråber undgås hos spædbørn og ældre patienter. Anvendelse af en 2,5 % eller 10 % opløsning af phenylephrin med MAO-hæmmere, såvel som inden for 21 dage efter deres annullering, bør udføres med forsigtighed, da systemiske adrenerge virkninger kan udvikle sig.
Siden juli 2017 er den blevet produceret i Rusland af JSC Dalchimpharm [5]
Siden begyndelsen af 2021 er den blevet produceret i Rusland af FSUE MEZ Endopharm