Lecozotan

Lecozotan
Kemisk forbindelse
IUPAC 4-Cyano- N -[( 2R )-2-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-1-piperazinyl]propyl] -N -2-pyridinylbenzamid-hydrochlorid
Brutto formel C28H30ClN5O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 520,021 g/mol
CAS 434283-16-6
PubChem 11156648
Forbindelse

Lecozotan  er et forsøgslægemiddel , der udvikles af Wyeth Pharmaceuticals for at forbedre kognitiv ydeevne hos patienter med Alzheimers sygdom . [1] Fra juni 2008 var de første fase III kliniske forsøg afsluttet. [2]

Virkningsmekanisme

Lecozotan er en kompetitiv, selektiv 5-HT1A - receptorantagonist [ 3] , der øger frigivelsen af ​​acetylcholin og glutamat i hippocampus og hjernebarken . [fire]

Noter

  1. ↑ H. Spreitzer. Neue Wirkstoffe - Lecozotan  (tysk)  // Österreichische Apothekerzeitung. - 2008. - 13. august ( nr. 17/2007 ). - S. 805 .
  2. ↑ Kliniske forsøg . Hentet 25. februar 2015. Arkiveret fra originalen 13. juni 2011.
  3. ↑ Schlechter, L.E.; Smith, D.L.; Rosenzweig-Lipson, S; Sukoff, SJ; Dawson, L.A.; Marquis, K; Jones, D; Piesla, M; Andrew, T; Nawoschik, S; Harder, JA; Womack, M.D.; Buccafusco, J; Terry, A.V.; Hoebel, B; Rada, P; Kelly, M; Abou-Gharbia, M; Barrett, JE; Childers, W. Lecotozan (SRA-333): En selektiv serotonin1A-receptorantagonist, der øger den stimulerede frigivelse af glutamat og acetylcholin i hippocampus og fremmer prokognitive effekter  //  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2005. - 10. juni ( bd. 314 , nr. 3 ). - S. 1274-1289 . doi : 10.1124 / jpet.105.086363 . — PMID 15951399 .
  4. ↑ Childers, WE Jr, Harrison, BL, Abou-Gharbia, MA, Raje, S., Parks, V., Pangalos, MN, Schechter, LE Lecozotan Hydrochloride  (neopr.)  // Drugs of the Future. - 2007. - T. 32 , nr. 5 . - S. 399-407 . - doi : 10.1358/dof.2007.032.05.1092901 .