| Triptorelin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 5-oxo- L- prolyl - L - histidyl - L - tryptophyl - L - seryl - L -tyrosyl-3-( 1H -indol-2-yl) -L - alanylleucyl - L - arginyl - L - prolylglycinamid |
| Brutto formel | C64H82N18O13 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 1311,5 g/mol |
| CAS | 57773-63-4 |
| PubChem | 25074470 |
| medicin bank | 06825 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L02AE04 |
| Farmakokinetik | |
| Udskillelse | nyrer |
| Administrationsmetoder | |
| Implantat | |
| Andre navne | |
| Decapeptyl Depot | |
Triptorelin er et lægemiddel mod kræft, en syntetisk analog af gonadotropin-frigivende hormon. Inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .
Antitumormiddel, syntetisk analog af GRF. Det har antigonadotropisk virkning. Virkningsmekanismen er baseret på en direkte effekt på gonaderne ved at reducere perifere receptorers følsomhed over for virkningerne af GRF. Efter en kort indledende periode med stimulering af den gonadotrope funktion af hypofysen (en kortvarig stigning i koncentrationen af gonadotropiner), undertrykker triptorelin sekretionen af LH , FSH og følgelig funktionen af testiklerne og æggestokkene. Som følge heraf er der en hæmning af østrogenudskillelsen af æggestokkene til overgangsalderen, såvel som et fald i sekretionen af testosteron, hvis koncentration kan nå de niveauer, der observeres efter kirurgisk kastration. Den maksimale effekt udvikler sig i 3 uger (tilvæksten af gonadotropiner , LH og FSH stopper fuldstændigt , produktionen af østrogen i æggestokkene falder til den koncentration, der er noteret i overgangsalderen eller post-kastrationsperioden). Menstruation indtræder normalt tidligst 3 måneder efter den sidste indsprøjtning. Depotformen frigiver gradvist triptorelin fra overfladen af mikrokapsler og opretholder en terapeutisk koncentration i blodet (200-500 ng/ml).
Biotilgængelighed med i/m administration - 38,8%, med s/c - 69%. Med s/c administration af TCmax - 1 time, på dag 4 - en anden stigning i koncentrationen. I intervallet på 28 dage forårsager gentagne injektioner ikke en stigning i koncentrationen. Fordeling i organer og væv slutter efter 4 timer, fordelingsvolumenet er 104 liter. T1 / 2 - 7,6 timer Plasmaclearance - 161,7 ml / min, to-faset. Det elimineres 3 gange langsommere end naturlig GRF (lavt stofskifte). Udskilles af nyrerne (mindre end 4 % af dosis).
Endometriose , uterine fibromer , IVF-program, tidlig pubertet, hypogonadotrop amenoré . Symptomatisk behandling af progressiv hormonafhængig prostatacancer (et alternativ til kirurgisk kastration).
Overfølsomhed (inklusive over for andre GRF-analoger). Hos mænd, hormon-uafhængig prostatacancer, en tilstand efter tidligere kirurgisk kastration. Hos kvinder - osteoporose (klinisk udtalt eller øget risiko for udvikling), graviditet, amning. Med forsigtighed. Polycystisk ovariesyndrom.
Lyofilisat til fremstilling af en opløsning til subkutan indgivelse, lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær administration med forlænget virkning, lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær og subkutan administration
Subkutant 1 gang om dagen. De første 7 dage - 0,5 mg hver, startende fra den 8. dag - 0,1 mg hver (vedligeholdelsesdosis). Når det bruges i IVF-programmet, er 1 injektion tilstrækkeligt pr. stimulationscyklus. Depotform: i / m, s / c, enkeltdosis - 3,75 mg, administrationshyppighed - 1 gang på 28 dage, startende fra den 3. dag af menstruation. Behandlingens varighed bør ikke overstige 6 måneder.
Fra det genitourinære system (associeret med et fald i koncentrationen af kønshormoner i blodet): nedsat libido, gynækomasti , nedsat styrke, "spotting" vaginalt udflåd eller vaginal tørhed, smerter under samleje, "udskylning" af blod til huden i ansigtet, voldsom sved. Fra nervesystemet: hovedpine, søvnforstyrrelser, humørlabilitet, irritabilitet, depression, træthed, paræstesi, synsforstyrrelser. Fra fordøjelsessystemet: kvalme, vægtøgning, øget aktivitet af "lever" enzymer. Fra bevægeapparatet: myalgi, rygsmerter, knogledemineralisering (uden øget skrøbelighed). Lokale reaktioner: allergiske reaktioner (hyperæmi og kløe på injektionsstedet).
Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke tilstedeværelsen af graviditet. I løbet af den første måned af behandlingen skal du bruge ikke-hormonelle præventionsmidler. For at forhindre hyperstimulering bør follikulær vækst og lutealfasen overvåges nøje (især ved polycystisk ovariesyndrom). Under behandlingen bør koncentrationen af kønssteroidhormoner i plasma (hos mænd og kvinder), størrelsen af fibromer overvåges regelmæssigt. Et uforholdsmæssigt hurtigt fald i livmoderens volumen, sammenlignet med størrelsen af fibromer, kan i nogle tilfælde være årsag til blødning og sepsis. Menstruationen kommer normalt 3 måneder efter sidste indsprøjtning af depotformen, men i nogle tilfælde senere. Hos mænd er en stigning i plasmatestosteronkoncentrationen mulig i begyndelsen af behandlingen, derfor anbefales omhyggelig overvågning af patientens tilstand inden for 1 uge efter behandling, om nødvendigt symptomatisk behandling.