Proteasomhæmmere

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 2. juli 2019; verifikation kræver 1 redigering .

Proteasomhæmmere  er lægemidler , der blokerer arbejdet for proteasomer -cellekomplekser, der ødelægger proteiner , såsom p53 -proteinet . Proteasomhæmmere undersøges for kræftbehandling , primært myelomatose .

Eksempler

• Den første opdagede ikke-peptidproteasomhæmmer var lactacystin. [en]

• I 2003 blev bortezomib den første proteasomhæmmer, der blev godkendt til brug i USA .

• Disulfiram (Disulfiram) blev navngivet som et andet stof, der formentlig hæmmer proteasomet . [2] [3] [4]

• Et andet sådant stof blev kaldt epigallocatechin-3-gallat (epigallocatechin-3-gallat). [5]

• Kliniske undersøgelser af salinosproamid A (Salinosporamid A) mod myelomatose er blevet påbegyndt .

• Carfilzomib blev godkendt af FDA for tilbagevendende myelomer den 20. juli 2012.

• Kliniske undersøgelser er også i gang for ONX 0912 , CEP-18770 og MLN9708 . [6]

• Epoxomycin er en naturligt forekommende selektiv hæmmer. [7]

• MG132 er et peptid,  der almindeligvis anvendes i in vitro undersøgelser.

Links

1. ↑ Fenteany G., Standaert RF, Lane WS, Choi S., Corey EJ, Schreiber SL. Hæmning af proteasomaktiviteter og underenhedsspecifik aminoterminal threoninmodifikation af lactacystin   // Science: tidsskrift. - 1995. - Bd. 268 . - s. 726-731 . - doi : 10.1126/science.7732382 . — PMID 7732382 .
2. ↑ Lövborg H., Oberg F., Rickardson L., Gullbo J., Nygren P., Larsson R. Hæmning af proteasomaktivitet, nuklear faktor-KappaB-translokation og celleoverlevelse med antialkoholismemidlet disulfiram  // International  Journal : journal. - 2006. - Marts ( bd. 118 , nr. 6 ). - S. 1577-1580 . - doi : 10.1002/ijc.21534 . — PMID 16206267 .
3. ↑ Wickström M., Danielsson K., Rickardson L., et al. Farmakologisk profilering af disulfiram ved hjælp af humane tumorcellelinjer og humane tumorceller fra patienter  //  Biokemisk farmakologi : journal. - 2007. - Januar ( bind 73 , nr. 1 ). - S. 25-33 . - doi : 10.1016/j.bcp.2006.08.016 . — PMID 17026967 .
4. ↑ Cvek B., Dvorak Z. Værdien af ​​proteasomhæmning ved cancer. Kan det gamle lægemiddel, disulfiram, få en lys ny fremtid som en ny proteasomhæmmer? (engelsk)  // Drug Discovery Today : journal. - 2008. - August ( bind 13 , nr. 15-16 ). - s. 716-722 . - doi : 10.1016/j.drudis.2008.05.003 . — PMID 18579431 .
5. ↑ Osanai K., Landis-Piwowar KR, Dou QP, Chan TH En para-aminosubstituent på D-ringen af ​​grøn te polyphenol epigallocatechin-3-gallat som en ny proteasomhæmmer og cancercelleapoptoseinducer  //  Bioorg . Med. Chem. : journal. - 2007. - August ( bind 15 , nr. 15 ). - P. 5076-5082 . - doi : 10.1016/j.bmc.2007.05.041 . — PMID 17544279 .
6. ↑ Aktuelle fremskridt inden for nye proteasomhæmmer-baserede tilgange til behandling af recidiverende/refraktær myelomatose (2011). Arkiveret fra originalen den 26. juni 2013. (ubestemt)
7. ↑ Meng, L. et al. {{{title}}}  (eng.)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1999. - Bd. 96 . - S. 10403-10408 . - doi : 10.1073/pnas.96.18.10403 . — PMID 10468620 .