G protein beta gamma dimer

G-protein beta-gamma dimer ( G βγ ) er et tæt bundet heterodimert proteinkompleks bestående af to forskellige underenheder, en G β og en G γ . Denne Gβγ- dimer er en bestanddel af heterotrimere G-proteiner . Heterotrimere G-proteiner, også kaldet guanosin-nukleotid-bindende proteiner, er sammensat af tre forskellige underenheder kaldet alfa-, beta- og gamma-underenheder, betegnet henholdsvis G α , G β og G γ . Når en agonistligand aktiverer en G - proteinkoblet metabotropisk receptorG-protein-alfa-underenheden (G α ) erstatter GDP med GTP , som et resultat af hvilken dens rumlige konfiguration ændres, og G βγ- dimeren dissocierer fra sin binding med G α -underenheden, hvilket tillader begge dele af G-proteinet — G α og G βγ uafhængigt af hinanden for at aktivere deres egne (forskellige i α-underenheden og i βγ-dimeren) nedstrøms signaleringskaskader . En af βγ-dimerens vigtige funktioner er inhiberingen , gennem en kæde af intracellulære hændelser, af aktiviteten af ​​α-underenheden, hvilket giver en vigtig negativ feedback og effektivt begrænser receptorsignalet fra oven både i styrke og varighed. [en]

Opdagelseshistorie

Struktur

Biosyntese og post-translationel modifikation

Funktion

Medicinske anvendelser af viden om G βγ

Lægemiddeludvikling

G βγ -dimer som et lægemiddelmål