| Mitoxantron | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C22H28N4O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 65271-80-9 |
| PubChem | 4212 |
| medicin bank | 01204 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | L01DB07 |
| Administrationsmetoder | |
| Intravenøs infusion , intraarteriel infusion [d] og intraperitoneal injektion [d] | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Mitoxantron er et syntetisk cytotoksisk lægemiddel afledt af anthracendion. Ligner i kemisk struktur til antitumorantracyklinantibiotika.
Mekanismen for antitumorvirkning er ikke blevet fuldstændig belyst. Tilsyneladende forstyrrer mitoxantron DNA-templateaktiviteten og danner et kompleks med den (indført mellem lagene af DNA-basepar); hæmmer enzymet topoisomerase II. Virkningen af mitoxantron afhænger ikke af fasen af cellecyklussen.
Det distribueres hurtigt og intensivt i kroppen, de højeste koncentrationer opnås i skjoldbruskkirtlen, leveren, hjertet og erytrocytterne. Plasmaproteinbinding er omkring 78%. Biotransformeret i leveren. Udskilles med galde (ca. 25 %) og nyrer (6-11 %, hvoraf 65 % er uændret). Det meste af dosis opfanges aktivt og bindes i vævene, hvorfra den gradvist frigives. T1 / 2 gennemsnit 5,8 dage.
Brystkræft, non-Hodgkins lymfom, akut ikke-lymfoblastisk leukæmi hos voksne, hepatocellulært karcinom, multipel sklerose [1] .
De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.
Graviditet, overfølsomhed over for mitoxantron.
Mitoxantron er kontraindiceret til brug under graviditet. Brug om nødvendigt under amning, amning skal afbrydes. I løbet af brugsperioden for mitoxantron, såvel som i mindst 3 måneder efter dets tilbagetrækning, bør kvinder i den fødedygtige alder anvende pålidelige præventionsmetoder. I eksperimentelle undersøgelser er den embryotoksiske effekt af mitoxantron blevet fastslået.
Med forsigtighed anvendes mitoxantron til patienter med hjertesygdomme, med tidligere mediastinal bestråling, med hæmatopoiesisuppression, alvorlig lever- eller nyredysfunktion, med bronkial astma. Det anbefales ikke at bruge mitoxantron til patienter med skoldkopper (inklusive nylig eller efter kontakt med syge mennesker), herpes zoster og andre akutte infektionssygdomme. I behandlingsprocessen er det nødvendigt systematisk at overvåge billedet af perifert blod, laboratorieparametre for leverfunktion samt hjerteaktivitet (EKG, ekkokardiografi og angiografisk bestemmelse af hjertets slagvolumen). Mitoxantron-induceret hæmatopoietisk depression udvikler sig sædvanligvis inden for 10 dage, regenerering normalt inden for 21 dage. Det anbefales ikke at vaccinere patienter og deres familier. På baggrund af brugen af mitoxantron er en forbigående grønlig farvning af urinen (og nogle gange sclera) mulig efter 1-2 dage. Mitoxantron i form af koncentrat til injektion og opløsning til infusion er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler.
Ved samtidig brug med antitumormidler er det muligt at øge myelotoksicitet såvel som kardiotoksicitet. Ved samtidig brug med cytarabin, cisplatin, cyclophosphamid, 5-fluorouracil, methotrexat, vincristin, dacarbazin forstærkes virkningen af mitoxantron og disse antitumormidler gensidigt.