Glucosaminylmuramyl dipeptid
Den stabile version blev
tjekket ud den 20. juni 2022 . Der er ubekræftede
ændringer i skabeloner eller .
Glucosaminylmuramyl dipeptid |
---|
Glucosaminylmuramildipeptidum |
IUPAC |
[4-O-(2-acetylamino-2-deoxy-beta-D-glucopyranosyl)-N-acetylmuramyl]-L-alanyl-D-a-glutamamid |
Brutto formel |
C25H43N5O15 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar masse |
695,67 g/mol |
CAS |
70280-03-4 |
PubChem |
118984439 |
|
Pharmacol. Gruppe |
Immunstimulerende middel [1] |
ATX |
L03A |
ICD-10 |
A 15 , A 16,2 , A 41,9 , A 60 , B 00 , B 00,5 , B 02,3 , B 18,1 , B 18,2 , B 97,7 , D 23 , J 15 , J 31 , J 32 , J 32 , J 32 , J 32. , J 44,9 , K 73 , L 01 , L 02 , L 03 , L 08,0 , L 40 , M 79,9 , T 79,3 , Z 100,0 |
Tabletter |
Indgives oralt eller sublingualt på tom mave |
glycopin, lycopid |
Glucosaminylmuramyldipeptid er en analog af det minimale biologisk aktive peptidoglycanfragment af cellevæggen af alle kendte bakterier.
Farmakologiske egenskaber
Glucosaminylmuramyldipeptid (GMDP) er den vigtigste strukturelle enhed af peptidoglycan i bakteriecellevæggen. Det virker på celler i det medfødte immunsystem ved at binde sig til en specifik NOD2 -receptor . Forårsager stimulering af fagocytters effektorfunktioner ( fagocytose , syntese af reaktive oxygenarter, aktivitet af lysosomale enzymer, antigenpræsentation) og produktionen af pro-inflammatoriske cytokiner, hvilket igen inducerer proliferation, aktivering og differentiering af erhvervede immunitetsceller - T- og B-lymfocytter. Gennem øget produktion af kolonistimulerende faktorer inducerer det leukopoiesis . Som et resultat af lægemidlets virkning aktiveres alle dele af immunsystemet med øget anti-infektiøs og antitumorimmunitet. Efter oral administration absorberes det hurtigt i blodet . Den maksimale plasmakoncentration af uændret GMDP detekteres efter 4 timer. Biotilgængeligheden er omkring 7-13%. Fuldstændig metaboliseret efter 8 timer. Metaboliske produkter findes i blodbanen inden for 12 timer og udskilles hovedsageligt gennem nyrerne med urin. I henhold til graden af påvirkning på kroppen tilhører Glucosaminylmuramyl-dipeptid lavfarlige stoffer (fareklasse 4 i henhold til GOST 12.1 007-76). Lægemidlet har ikke en teratogene og mutagene virkning. Det har ikke en lokal irriterende og sensibiliserende virkning.
Videnskabelige artikler
- Andronova T. M. Eksperimentel undersøgelse af den immunmodulerende virkning af glucosaminylmuramyl depeptid (GMDP). Indflydelse af GMDP på det humorale immunrespons// Immunology, 1988, nr. 6, S. 34-37.
- Andronova T. M. Immunstimulerende virkning af muramyldepeptid, glucosaminylmuramyldipeptid og deres syntetiske derivater i in vitro-systemet // Antibiotics and Chemotherapy, 1989, nr. 8, S. 586-589.
- Andronova T. M. Immunterapi af infektiøse postoperative komplikationer ved hjælp af en ny immunstimulerende glycopin// Immunology, 1994. Nr. 2, S. 47-50.
- Andronova T. M. Likopid (glucosaminylmuramyldipeptid) er en ny indenlandsk højeffektiv immunmodulator til behandling og forebyggelse af sygdomme forbundet med sekundær immunologisk mangel // Immunology, 1996. No. 2, P. 4-6.
- Ivanov V. T., Khaitov R. M., Andronova T. M., Pinegin B. V. Licopid (glucosaminylmuramyl dipeptid) er en ny indenlandsk højeffektiv immunmodulator til behandling og forebyggelse af sygdomme forbundet med sekundær immunologisk defekt // Immunology, 1996, 2, 4-6.
- Nesmeyanov V. A. Virkningsmekanismen og klinisk effektivitet af immunmodulatoren glucosaminylmuramyldipeptid (lycopid)// Klinisk. medicin, 1997, V.75, nr. 3, S. 11-15.
- Nesmeyanov V. A. Glucosaminylmuramoylpeptider: mod forståelse af den molekylære mekanisme for biologisk aktivitet // International Journal of Immunorehabilitation, 1998, 10, 19-29.
- Guryanova S. V., Andronova T. M., Safonova N. G. Anvendelse af N-acetylglucosaminyl-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-isoglutamin som en adjuvans i in vitro-immunisering for at opnå monoklonale antistoffer mod IL-1 peptid β (163/-171) , 1991, nr. 6, S.23-25.
- Guryanova S. V., Kozlov I. G., Meshcheryakova E. A., Alekseeva L. G., Andronova T. M. Glucosaminylmuramyl dipeptid normaliserer Th1/Th2 balance i atopisk bronkial astma // Immunologi. - 2009. - Nr. 5. - S. 305-308.
- Kozlov A. Yu., Klimova R. R., Shingarova E. V. et al. Sammenlignende analyse af adjuvansegenskaberne af glucosaminylmuramyldipeptid og granulocytmakrofag-koloni-stimulerende faktor cytokin-genet under DNA-immunisering mod det simple virus // Molecular Biology, 2005, V. 39 , nr. 3, side 504-512.
- Kolesnikova N. V., Kokov E. A., Andronova T. M. et al. Regulering af immunoglobulin E-syntese ved muramyldipeptider i eksperiment og klinik// Russian Allergological Journal, 2008, nr. 5. S. 48-54.
- Kolesnikova N.V., Kulagina M.G., Nikulin L.A. et al. Licopid immunkorrektion af forstyrrelser af fagocytiske og mikrobicidale funktioner af neutrofile granulocytter hos nyfødte med respiratoriske lidelser på langvarig mekanisk ventilation // Immunologi nr. 3 2004 s.155 -155.
- Kolesnikova N.V., Mustafa M., Nikulin L.A. Immunotropiske virkninger af likopid i strid med den mikrobicidale funktion af neutrofiler hos nyfødte med diabetisk fetopati// Pediatrics, 2006, nr. 1, S. 79-83.
- Malyavin A. G. GENNEMGANG AF MULIGHEDERNE FOR ANVENDELSE AF LÆGEMIDLET LIKOPID I PULMONOLOGISK OG FTHISIATRISK PRAKSIS. Terapi. 2020. V. 6. Nr. 5 (39). s. 174-186.
- Burkin A. V., Svistushkin V. M., Nikiforova G. N., Dukhanin A. S. Glucosaminylmuramyldipeptid i behandlingen af infektionssygdomme i luftvejene. Bulletin for otorhinolaryngologi. 2019, bind 84, nr. 6, s. 118-131.
- Makatsaria A. D., Bitsadze V. O., Khizroeva D. Kh., Vikulov G. Kh., Gomberg M. A., Khryanin A. A. Effektivitet og sikkerhed af glucosaminylmuramyldipeptid i behandlingen af sygdomme forbundet med human papillomavirus: systematisk gennemgang. Obstetrik, gynækologi og reproduktion. 2019. V.13, nr. 2, s. 132-154.
- Li CG, Kumar S., Ledger PW et al. Glucosaminylmuramyldipeptid (GMDP) modulerer endotelcelleaktiviteter in vitro, men har ingen effekt på angiogenese in vivo//inflammation. Res., 1997, V.46, s. 348-353.
- Meshcheryakova E, Makarov E, Philpott D, Andronova T, Ivanov V. Beviser for korrelation mellem intensiteterne af adjuvanseffekter og NOD2-aktivering af monomere, dimere og lipofile derivater af N-acetylglucosaminyl-N-acetylmuramylpeptider. Vaccine. 2007 6. juni;25(23):4515-20. doi: 10.1016/j.vaccine.2007.04.006.
- "Syntetiske immunstimulerende midler afledt af bakteriecellevæggen." Journal of Medicinal Chemistry 23 (1980): 819-825.
- Lederer E. Immunmodulation af muramylpeptider: seneste udvikling // Clin. Immun. Nyhedsbrev. - 1982. - V. 3. - S.83-86.
- Lederer E. Naturlige og syntetiske immunmodulatorer afledt af mykobakteriel væg// Advances in Immunomodulation / red. Bizzini B., Bonmassar E. - Roma-Milan: Pythagora presse, 1988. - S.9-36.
Noter
- ↑ Statens lægemiddelregister . Hentet 29. juli 2016. Arkiveret fra originalen 2. april 2015. (ubestemt)