Brefeldin A

Brefeldin A
Kemisk forbindelse
IUPAC (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxy-6-methyl-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-decahydro-4H- cyclopenta[f]oxacyclotridecin-4-on
Brutto formel C16H24O4 _ _ _ _ _
CAS 20350-15-6
PubChem 5287620
medicin bank 07348
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe makrolider og azalider
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Brefeldin A  er et antibiotikum produceret af svampen Eupenicillium brefeldianum [1] . Brefeldin er meget brugt i forskning i molekylærbiologi som et stof, der blokerer intracellulær transport fra det endoplasmatiske retikulum til Golgi-apparatet .

Biologiske effekter

I pattedyrs- og gærceller er det vigtigste målprotein for brefeldin A guanin-nukleotidbytterfaktoren GBF1 [2] . GBF1 medierer dannelsen af ​​intracellulære transportvesikler ved at rekruttere COPI -grænseproteinet til lastbindende receptorproteiner placeret på membranen af ​​Golgi-apparatet . Når GBF1 hæmmes, induceres omvendt transport af sekretoriske proteiner fra Golgi-apparatet til det endoplasmatiske retikulum , hvilket fører til kollaps af Golgi-apparatet og stress af det endoplasmatiske retikulum [3] [4] . Dette kan igen føre til apoptose.

Noter

  1. ↑ Hutchinson, CR; Shu-Wen, L.; McInnes, A.G.; Walter, JA Sammenlignende biokemi af fedtsyre- og makrolidantibiotikum (brefeldin a). Dannelse i penicillium brefeldianum  (engelsk)  // Tetrahedron: journal. - 1983. - Bd. 39 , nr. 21 . — S. 3507 . - doi : 10.1016/S0040-4020(01)88660-9 .
  2. ↑ GBF1-gen - GeneCards | GBF1 Protein | GBF1 antistof . Hentet 13. februar 2017. Arkiveret fra originalen 3. juni 2020.
  3. ↑ Pahl HL, Baeuerle. En ny signaltransduktionsvej fra det endoplasmatiske retikulum til kernen medieres af transkriptionsfaktor NF-kappa B  // EMBO  J. : journal. - 1995. - Juni ( bind 14 , nr. 11 ). - S. 2580-2588 . — PMID 7781611 .
  4. ↑ Kober L., Zehe C., Bode J. Udvikling af et nyt ER-stressbaseret selektionssystem til isolering af højproduktive kloner   // Biotechnol . Bioeng. : journal. - 2012. - Oktober ( bind 109 , nr. 10 ). - P. 2599-2611 . - doi : 10.1002/bit.24527 . — PMID 22510960 .