Evolocumab

Evolocumab er et monoklonalt antistoflægemiddel til behandling af hyperlipidæmi . Godkendt til brug: EU, USA (2015) [1] .

Udvikling

Amgen indgav en licensansøgning for evolocumab til FDA i august 2014 . FDA godkendte evolocumab-injektioner den 27. august 2015 til nogle patienter, som ikke kan kontrollere deres LDL-kolesterolniveauer med eksisterende behandlinger. Europa-Kommissionen godkendte det i juli 2015. Evolocumab modtog godkendelse fra Health Canada den 10. september 2015. Amgen annoncerede Health Canadas godkendelse i en pressemeddelelse den 15. september 2015 .

Regeneron Pharmaceuticals og Amgen ansøgte om patentbeskyttelse for deres anti-PCSK9 monoklonale antistoffer, og virksomhederne befandt sig i en patenttvist i USA. I marts 2016 fandt en distriktsdomstol, at Regenerons lægemiddel alirocumab krænkede Amgens patenter; Amgen søgte derefter et påbud, der forhindrede Regeneron og Sanofi i at sælge alirocumab. Dommeren gav Regeneron og Sanofi 30 dage til at appellere, før forbuddet trådte i kraft.

Resultaterne af FOURIER-undersøgelsen blev offentliggjort i marts 2017.

Virkningsmekanisme

Hæmmer PCSK9 . Evolocumab binder sig selektivt til PCSK9 og forhindrer cirkulerende PCSK9 i at binde sig til LDL-receptoren på overfladen af ​​leverceller , hvilket forhindrer PC8K9 -medieret nedbrydning af LDL-R . Som et resultat fører en stigning i ekspressionen af ​​β-LDL i leveren til et fald i serumkoncentrationen af ​​LDL-kolesterol.

Indikationer

• reduceret risiko for myokardieinfarkt , slagtilfælde hos patienter med hjerte-kar-sygdomme
• Primær hyperlipidæmi
• supplerende terapi for homozygot familiær hyperkolesterolæmi [2] .

Kontraindikationer

• Overfølsomhed

Sådan bruger du

• Subkutan injektion .

Noter

1. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) og biologiske godkendelser kalenderår  2015 . FDA .
2. ↑ REPATHA- evolocumab injektion, opløsning REPATHA- evolocumab kit  . DailyMed . US National Library of Medicine.