| Pantoprazol | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | ( RS )-5-(difluormethoxy)-2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl] -3H - benzoimidazol |
| Brutto formel | C16H15F2N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 383,371 g/mol |
| CAS | 102625-70-7 |
| PubChem | 4679 |
| medicin bank | 00213 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | A02BC02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 77 % |
| Metabolisme | i leveren (CYP2C19 og CYP3A4) |
| Halvt liv | 1 time |
| Udskillelse | med urin |
| Doseringsformer | |
| tabletter , pulver eller lyofilisat til opløsning til intravenøs administration, | |
| Administrationsmetoder | |
| intern, intravenøs | |
| Andre navne | |
| Zipantola, Zolopent, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Pantaz, Pantap, Pantoprazol, Panum, Peptazol, Pizhenum-sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera, Ulsepan | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Pantoprazol er et lægemiddel mod mavesår, en hæmmer af H + / K + ATPase (protonpumpe) , en blokering af saltsyresekretion . Det originale molekyle, handelsnavnet Controloc , blev udviklet af Nycomed (nu Takeda ) . Det markedsføres i øjeblikket under forskellige handelsnavne.
H + /K + ATPase -hæmmer . Blokerer det sidste trin af sekretion af saltsyre (saltsyre) , reducerer niveauet af basal og stimuleret (uanset stimulustype) sekretion af saltsyre (saltsyre) i maven. Ved duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori øger et fald i mavesekretionen mikroorganismens følsomhed over for antibiotika.
Påvirker ikke gastrointestinal motilitet . Sekretorisk aktivitet er normaliseret 3-4 dage efter afslutningen af lægemidlet.
Efter oral administration absorberes pantoprazol hurtigt fra mave-tarmkanalen. Cmax opnås efter 2,5 timer og er 2-3 mg/l, mens Cmax-værdien forbliver uændret efter flere doser. Biotilgængelighed 65-77%.
Halveringstiden (T 1/2 ) er ca. 1 time. Varigheden af halveringstiden afspejler ikke lægemidlets varighed.
- mavesår i maven eller tolvfingertarmen i den akutte fase;
- erosiv gastritis (herunder dem, der er forbundet med Helicobacter pylori );
- erosive og ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen i forbindelse med brugen af NSAID'er ;
- udryddelse af Helicobacter pylori i kombination med to antibiotika;
- Zollinger-Ellisons syndrom og andre patologiske tilstande forbundet med øget mavesekretion.
På trods af en lignende virkningsmekanisme samt en højere biotilgængelighed af pantoprazol (77 %) sammenlignet med omeprazol (60 %), er doser af dette lægemiddel normalt omkring dobbelt så høje som tilsvarende doser af omeprazol.
For mavesår i maven og tolvfingertarmen, erosiv gastritis, er lægemidlet ordineret til 40-80 mg / dag. Behandlingsforløbet for forværring af duodenalsår er 2 uger, og mavesår - 4-8 uger.
Til forebyggelse af eksacerbationer af mavesår i maven og tolvfingertarmen er 20 mg / dag ordineret.
For at udrydde Helicobacter pylori tages 40 mg 2 gange om dagen i kombination med antimikrobielle midler. Behandlingsforløbet er 7-14 dage.
Med erosive og ulcerative læsioner i maven og tolvfingertarmen forbundet med brugen af NSAID'er, er 40-80 mg / dag ordineret. Behandlingsforløbet er 4-8 uger. Til forebyggelse af erosive læsioner på baggrund af langvarig brug af NSAID'er - 20 mg / dag.
Med refluksøsofagitis er 20-40 mg / dag ordineret. Behandlingsforløbet er 4-8 uger. For at forebygge eksacerbationer skal du tage 20 mg / dag.
Hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion bør dosis reduceres til 40 mg 1 gang på 2 dage, mens det er nødvendigt at kontrollere blodets biokemiske parametre. Med en stigning i leverenzymers aktivitet bør lægemidlet seponeres.
Tabletterne tages oralt som helhed (uden at knuse eller opløses), idet der drikkes rigeligt med væske. Lægemidlet anbefales at tage 1 time før morgenmad, med en hyppighed af indlæggelse 2 gange om dagen, den anden dosis - 1 time før middag.
Fra siden af centralnervesystemet : hovedpine; meget sjældent - depression , svaghed, svimmelhed, sløret syn.
Fra fordøjelsessystemet: diarré , kvalme , smerter i den øvre del af maven, forstoppelse , flatulens ; i isolerede tilfælde - alvorlig hepatocellulær leverskade med gulsot , leverdysfunktion.
Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, rødmen i huden, anafylaktiske reaktioner (op til chok).
Andre: smertefuld spænding af mælkekirtlerne, hypertermi .
- dyspepsi af neurotisk oprindelse;
- børns alder (på grund af manglen på data om brugen af lægemidlet i pædiatrisk praksis);
- overfølsomhed over for pantoprazol.
Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til leversvigt.
Lægemidlet er ordineret med forsigtighed under graviditet og amning (amning). Erfaring med brug af pantoprazol til gravide kvinder er begrænset. Der er ingen data om udskillelse af pantoprazol i modermælk [1] .
Før og efter afslutningen af behandlingen er endoskopisk kontrol obligatorisk (om nødvendigt med en biopsi ) for at udelukke en malign neoplasma i maven eller spiserøret, da brugen af lægemidlet kan forsinke den korrekte diagnose.
Symptomer på overdosering hos mennesker kendes ikke. Behandling: Der er ingen specifik modgift. I tilfælde af en overdosis af lægemidlet, ledsaget af de sædvanlige tegn på forgiftning, anvendes afgiftningsforanstaltninger. Behandlingen er symptomatisk.
Ved samtidig brug kan pantoprazol reducere absorptionen af lægemidler, hvis biotilgængelighed afhænger af mavens pH (f.eks. ketoconazol).
Pantoprazol har ikke en signifikant forskel sammenlignet med omeprazol, men disse to protonpumpehæmmere har en vis forskel i interaktion med clopidogrel.
Alle protonpumpehæmmere , som er hæmmere af isoenzymer i cytochrom P450-systemet, interagerer med clopidogrel, sænker dets aktivering og reducerer dets trombocythæmmende evne. En særlig rolle spilles af PPI'ers evne til at hæmme CYP2C19-enzymet, det vigtigste isoenzym, der er involveret i aktiveringen af clopidogrel. Omeprazol er en mere potent hæmmer af CYP2C19: dens evne til at hæmme dette isoenzym er flere gange højere end pantoprazols.
Således er pantoprazol overlegen i forhold til omeprazol, når det administreres sammen med clopidogrel.
| Antiulcus medicin | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||
| |||||||
| |||||||