| Enzastaurin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C32H29N5O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 170364-57-5 |
| PubChem | 176167 |
| medicin bank | 06486 |
| Forbindelse | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Enzastaurin er et syntetisk bisindolylmaleimid med potentiel antitumoraktivitet . Ved at binde til ATP-bindingsstedet af proteinkinase C beta hæmmer det selektivt dets aktivitet. Og da proteinkinase C beta er involveret i induktionen af vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF), reducerer dets inhibering sekretionen af VEGF og hæmmer derved VEGF-stimuleret angiogenese . Enzastaurin kan således reducere blodtilførslen til tumoren og hæmme dens vækst.
Men i 2013 mislykkedes enzastaurin i et fase III klinisk forsøg for lymfom . [en]