| cholecalciferol | |
|---|---|
| Cholecalciferolum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (3beta,5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol |
| Brutto formel | C27H44O _ _ _ _ |
| CAS | 67-97-0 |
| PubChem | 5280795 |
| medicin bank | 00169 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | vitaminer |
| ATX | A11CC05 |
| Andre navne | |
| Colecalciferol, Vitamin D3, Vitamin D3 | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Cholecalciferol (Cholecalciferol), vitamin D 3 - en organisk forbindelse , et fedtopløseligt vitamin . Dannes i huden under påvirkning af UV-stråler fra 7-dihydrocholesterol .
Ejendomme. Hvidt krystallinsk pulver. Uopløseligt i vand, opløseligt i alkohol , diethylether , chloroform , vegetabilske olier. Ikke lysbestandig, let oxideret.
Virkemekanisme
Cholecalciferol i sig selv er inaktivt. Det omdannes til sin aktive form ved to hydroxyleringer: Den første i leveren danner 25-hydroxycholecalciferol (calcididiol, vitamin D-25-OH). Den anden hydroxylering sker hovedsageligt i nyrerne, hvor omdannelsen af 25-OH vitamin D3 til 1,25-dihydroxycholecalciferol ( calcitriol , 1,25-(OH)2 vitamin D3) sker. Alle disse metabolitter er bundet i blodet til vitamin D-bindende protein. Virkningen af calcitriol medieres af vitamin D-receptoren, en nuklear receptor, der regulerer syntesen af hundredvis af proteiner og er til stede i stort set alle celler i kroppen.
Farmakologisk virkning - regulering af calcium-fosfor metabolisme . Det øger absorptionen af calcium i tarmene og reabsorptionen af fosfor i nyretubuli, normaliserer dannelsen af knogleskelettet og tænderne hos børn og hjælper med at opretholde knoglernes struktur. Det øger permeabiliteten af cellulære og mitokondrielle membraner i tarmepitelet, letter transmembrantransporten af calciumkationer og andre divalente kationer, aktiverer den sekundære absorption af fosfater , øger optagelsen af disse ioner i knoglevæv og forbedrer ossifikationsprocessen . Det absorberes i den distale tyndtarm (tilstedeværelsen af galde er nødvendig), kommer ind i lymfesystemet, kommer ind i leveren og ind i den generelle blodbane. I blodet binder det til α2 - globuliner og delvist til albuminer , overføres til væv i leveren, knogler, skeletmuskler , nyrer, binyrer, myokardium , fedtvæv. Den maksimale koncentration i vævene skabes 4-5 timer efter administration, falder derefter let og forbliver på et konstant niveau i lang tid. I form af polære metabolitter findes det hovedsageligt i membranerne af celler, mikrosomer, mitokondrier og kerner. Akkumulerer i leveren. Som et resultat af biotransformation i lever og nyrer dannes aktive metabolitter. Det meste af cholecalciferol og dets stofskifteprodukter udskilles i galden til tarmen, hvorfra de enten kan reabsorberes, skabe et enterohepatisk cirkulationssystem eller fjernes gennem tarmen.
Rakitis (forebyggelse og behandling), simpel ("vinter") psoriasis , vitiligo , spasmofili , osteomalaci , metaboliske osteopatier ( hypoparathyroidisme , pseudohypoparathyroidisme ), hypocalcæmi , stivkrampe , osteoporose , forsinket callusdannelse (ved knoglebrud), kalciumdannelse (ved knoglebrud).
Organisk hjertesygdom, akutte og kroniske sygdomme i lever og nyrer, mave -tarmsygdomme , mavesår i maven og tolvfingertarmen, graviditet, hypothyroidisme , alderdom.
Overfølsomhed , hypercalcæmi , hypercalciuri , calciumnephrourolithiasis, langvarig immobilisering (store doser), aktive former for lungetuberkulose .
Hovedpine, gastrointestinale lidelser, irritation af nyrerne, forværring af tuberkuloseprocessen i lungerne.
Ved profylaktisk brug er det nødvendigt at huske på muligheden for overdosering, især hos børn (bør ikke ordinere mere end 10-15 mikrogram (400-600 IE) om dagen [1] ). Under behandlingen er det obligatorisk at kontrollere calciumindholdet i blodet og urinen (især når det kombineres med thiaziddiuretika).
Effekten reduceres af difenin , cholestyramin; toksicitet - vitamin A. Biotransformationshastigheden øges af barbiturater .
Ved overfølsomhed og overdosering kan hypercalcæmi, hypercalciuri og symptomer forårsaget af dem observeres - hjerterytmeforstyrrelser, kvalme, opkastning, hovedpine, svaghed, irritabilitet, vægttab, alvorlig tørst, hyppig vandladning, dannelse af nyresten, nefrocalcinose, forkalkningsvæv, anoreksi , arteriel hypertension, forstoppelse , nyresvigt.
Ved kronisk forgiftning - demineralisering af knogler ( osteoporose ), calciumaflejring i nyrer, blodkar, hjerte, lunger, tarme, forstyrrelse af organer, som kan føre til døden. Behandling: annullering af cholecalciferol, administration af kortikosteroider , vitamin E, magnesium, kalium, ascorbinsyre, retinol , thiaminpræparater .
Indenfor, med en profylaktisk aftale, er den daglige dosis ifølge det gamle system 400 IE (10 mcg) for voksne, 600 IE (15 mcg) for personer over 60 år: pr. måned - 20.000 IE, ifølge det nye system 5000 IE til voksne.
Til forebyggelse af rakitis - 200.000-400.000 IE total dosis i 6 måneder, forudsat at barnet ikke er i solen eller ikke tager modermælkserstatning indeholdende D-vitamin i dette tilfælde, skal mængden af lægemidlet vælges individuelt. (op til 5 år). Behandling af rakitis, spasmofili og hypocalcæmi - 200.000 IE om ugen i 2 uger (med tilsætning af calciumsalte); osteomalaci og osteoporose - 200.000 IE hver 15. dag i 3 måneder.
For at forhindre anfald af tetany ordineres op til 1.000 IE om dagen.
| Vitaminer ( ATC : A11 ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Fedtopløselige vitaminer |
| ||||||||
| Vandopløselige vitaminer |
| ||||||||
| Antivitaminer |
| ||||||||
| Vitamin kombinationer | |||||||||